Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Leki anksjolityczne i nasenne. Lęk-objawy Objawy psychiczne: uczucie napięcia, niemożność odprężenia się, zawężenie pola postrzegania i zaburzenia koncentracji.

Podobne prezentacje


Prezentacja na temat: "Leki anksjolityczne i nasenne. Lęk-objawy Objawy psychiczne: uczucie napięcia, niemożność odprężenia się, zawężenie pola postrzegania i zaburzenia koncentracji."— Zapis prezentacji:

1 Leki anksjolityczne i nasenne

2 Lęk-objawy Objawy psychiczne: uczucie napięcia, niemożność odprężenia się, zawężenie pola postrzegania i zaburzenia koncentracji i uwagi Objawy psychiczne: uczucie napięcia, niemożność odprężenia się, zawężenie pola postrzegania i zaburzenia koncentracji i uwagi Objawy wegetatywno-somatyczne: tachykardia, tachypnoe, wzrost RR, wzrost napięcia mięśniowego, rozszerzenie źrenic, częstomocz, biegunka, zaburzenia łaknienia, spadek libido Objawy wegetatywno-somatyczne: tachykardia, tachypnoe, wzrost RR, wzrost napięcia mięśniowego, rozszerzenie źrenic, częstomocz, biegunka, zaburzenia łaknienia, spadek libido

3 Lęk-objawy Zaburzenia metaboliczne: wzrost wydzielania katecholamin i steroidów nadnerczowych Zaburzenia metaboliczne: wzrost wydzielania katecholamin i steroidów nadnerczowych Lęk- częsta składowa zaburzeń depresyjnych i psychoz, a także chorób somatycznych np. zawału mięśnia sercowego, zatoru tętnicy płucnej, zaburzeń endokrynologicznych Lęk- częsta składowa zaburzeń depresyjnych i psychoz, a także chorób somatycznych np. zawału mięśnia sercowego, zatoru tętnicy płucnej, zaburzeń endokrynologicznych

4 CELE TERAPII ANKSJOLITYCZNEJ 1. kontrola objawów somatycznych; 1. kontrola objawów somatycznych; 2. edukacja pacjenta; 2. edukacja pacjenta; 3. blokowanie zachowań związanych z fobią; 3. blokowanie zachowań związanych z fobią; 4. readaptacja psychosocjalna; 4. readaptacja psychosocjalna; 5. długoterminowe monitorowanie dla uniknięcia nawrotu 5. długoterminowe monitorowanie dla uniknięcia nawrotu

5 Idealny lek ma silne, wybiórcze działanie przeciwlękowe ma silne, wybiórcze działanie przeciwlękowe nie wywołuje nadmiernej sedacji nie wywołuje nadmiernej sedacji nie wpływa zwiotczająco na mięśnie (brak miorelaksacji) nie wpływa zwiotczająco na mięśnie (brak miorelaksacji) nie upośledza zdolności psychomotorycznych nie upośledza zdolności psychomotorycznych przejawia szybkie działanie po jego przyjęciu, najlepiej doustnym ma średni okres półtrwania godziny jest możliwy do stosowania raz na dobę przejawia szybkie działanie po jego przyjęciu, najlepiej doustnym ma średni okres półtrwania godziny jest możliwy do stosowania raz na dobę

6 Idealny lek ma niskie ryzyko wzrostu tolerancji ma niskie ryzyko wzrostu tolerancji niesie ze sobą znikome ryzyko uzależnienia niesie ze sobą znikome ryzyko uzależnienia nie wywołuje somatycznych działań ubocznych jest mało toksyczny posiada, oprócz przeciwlękowego, również efekt przeciwdepresyjny nie wywołuje somatycznych działań ubocznych jest mało toksyczny posiada, oprócz przeciwlękowego, również efekt przeciwdepresyjny

7 Jak działają leki anksjolityczne? Aktywność wewnętrzna- zdolność do wywierania określonego działania (dla naturalnego neuroprzekaźnika=1) Aktywność wewnętrzna- zdolność do wywierania określonego działania (dla naturalnego neuroprzekaźnika=1) Agonista- ligand wywierający dodatni efekt po związaniu z receptorem Agonista- ligand wywierający dodatni efekt po związaniu z receptorem Antagonista- ligand nie wywierający efektu po związaniu z receptorem Antagonista- ligand nie wywierający efektu po związaniu z receptorem

8 Częściowy agonista- wiąże się z dużym powinowactwem do receptora, wywiera mniejszy efekt niż agonista pełny Częściowy agonista- wiąże się z dużym powinowactwem do receptora, wywiera mniejszy efekt niż agonista pełny Odwrotny agonista- wywołuje odwrotny efekt niż agonista Odwrotny agonista- wywołuje odwrotny efekt niż agonista

9 RECEPTORY GABA GABA A GABA A GABA B – receptor metobotropowy, sprzężony z białkiem G; agonista-baklofen GABA B – receptor metobotropowy, sprzężony z białkiem G; agonista-baklofen GABA C – receptor jonotropowy, związany z kanałem Cl, o budowie innej niż GABA A GABA C – receptor jonotropowy, związany z kanałem Cl, o budowie innej niż GABA A

10 Receptor GABA A jest receptorem bezpośrednio związanym z kanałem jonowym (jony Cl) Receptor GABA A jest receptorem bezpośrednio związanym z kanałem jonowym (jony Cl) składa się z różnych podjednostek białkowych składa się z różnych podjednostek białkowych α,β,γ,δ,ρ, wśród nich podtypy α,β,γ,δ,ρ, wśród nich podtypy

11

12

13 Związki oddziałujące na kompleks GABA A Miejsce wiążące neuroprzekaźnik agoniści: GABA, muscimol, THIP, izoguwacyna, kwas izonipekotynowy antagoniści: bikukulina, SR 95531, R 5135 Miejsce wiążące pikrotoksyninę pikrotoksynina, TBPS, tetrazole Miejsce benzodiazepinowe agoniści: diazepam, klonazepam, nitrazepam odwrotni agoniści: β-karboliny antagoniści: flumazenil (Ro ) Miejsce barbituranowe barbiturany, etazolat, etomidat Miejsce neurosteroidowe alfaksalon, progesteron, dezoksykorton Miejsce wiążące klometiazol klometiazol, propofol Miejsce wiążące etanol etanol Miejsce wiążące środki owadobójcze awermektyn B 1A, lindan Miejsce wiążące jony metali Cd 2+, Mn 2+, Ni 2+ Receptor „obwodowy” Ro 54864

14 Typy receptora benzodiazepinowego BZD 1 BZD 1 BZD 2 BZD 2 Receptor obwodowy- występuje poza neuronami (błony mitochondrialne komórek gruczołów płciowych i nadnerczy), komórki glejowe Receptor obwodowy- występuje poza neuronami (błony mitochondrialne komórek gruczołów płciowych i nadnerczy), komórki glejowe

15 Ligandy receptora BZD Agoniści- diazepam Agoniści- diazepam Częściowi agoniści- bretazenil, imidazenil, abekarnil Częściowi agoniści- bretazenil, imidazenil, abekarnil Antagonisci- flumazenil Antagonisci- flumazenil AGONIŚCI: FAM, SAM, PAM

16 Agoniści receptora BZD (agoniści GABA A) Nasilają powinowactwo GABA do receptora- zwiększają częstość otwierania kanału GABA A Nasilają powinowactwo GABA do receptora- zwiększają częstość otwierania kanału GABA A Działanie: przeciwlękowe, sedatywne, przeciwdrgawkowe (wpływ na hipokamp i ciało migdałowate) Działanie: przeciwlękowe, sedatywne, przeciwdrgawkowe (wpływ na hipokamp i ciało migdałowate) Działanie miorelaksacyjne (wpływ na móżdżek i rdzeń kręgowy) Działanie miorelaksacyjne (wpływ na móżdżek i rdzeń kręgowy) Działanie nasenne (wpływ na twór siatkowaty) Działanie nasenne (wpływ na twór siatkowaty)

17 BENZODIAZEPINY Działają jedynie objawowo- przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie Działają jedynie objawowo- przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie Obniżają napięcie mięśni szkieletowych Obniżają napięcie mięśni szkieletowych Działają przeciwdrgawkowo Działają przeciwdrgawkowo Zwiększają apetyt Zwiększają apetyt W wysokich dawkach powodują niepamięć wsteczną W wysokich dawkach powodują niepamięć wsteczną

18 metabolizm Podlegające procesom utleniania z wytworzeniem aktywnych metabolitów- diazepam, flunitrazepam Podlegające procesom utleniania z wytworzeniem aktywnych metabolitów- diazepam, flunitrazepam Niepodlegające metabolizmowi- sprzęgane z kwase glukuronowym i wydalane- lorazepam, oksazepam Niepodlegające metabolizmowi- sprzęgane z kwase glukuronowym i wydalane- lorazepam, oksazepam Podlegające efektowi pierwszego przejścia- midazolam, triazolam Podlegające efektowi pierwszego przejścia- midazolam, triazolam

19 WSKAZANIA Zależą od selektywności receptorowej, lipofilności, obecności aktywnych metabolitów, stopnia wiązania z białkami; czyli od czasu działania Zależą od selektywności receptorowej, lipofilności, obecności aktywnych metabolitów, stopnia wiązania z białkami; czyli od czasu działania Padaczka (długo działające) Padaczka (długo działające) Bezsenność przygodna i krótkotrwała Bezsenność przygodna i krótkotrwała Premedykacja Premedykacja Stany wzmożonego napięcia mięśniowego Stany wzmożonego napięcia mięśniowego Zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej Zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej

20 Działania niepożądane Nadmierne uspokojenie- uczucie zmęczenia Nadmierne uspokojenie- uczucie zmęczenia Nadmierna senność Nadmierna senność Bezsenność z odbicia Bezsenność z odbicia Apatia Apatia Napięcie i napady lęku z odbicia Napięcie i napady lęku z odbicia Zaburzenia pamięci i inne zaburzenia funkcji poznawczych Zaburzenia pamięci i inne zaburzenia funkcji poznawczych Osłabienie mięśniowe, zaburzenia koordynacji Osłabienie mięśniowe, zaburzenia koordynacji Zaburzenia ostrości widzenia Zaburzenia ostrości widzenia

21 Paradoksalne pobudzenie, agresja, lęk, omamy Paradoksalne pobudzenie, agresja, lęk, omamy Działanie depresyjne na układ oddechowy Działanie depresyjne na układ oddechowy Reakcje uczuleniowe, nudności, wymioty, bóle głowy, zaburzenia libido Reakcje uczuleniowe, nudności, wymioty, bóle głowy, zaburzenia libido Miejscowo- ból w miejscu podania Miejscowo- ból w miejscu podania Zależność psychiczna i fizyczna Zależność psychiczna i fizyczna

22 Interakcje Nasilają działanie innych leków wpływających depresyjnie na OUN Nasilają działanie innych leków wpływających depresyjnie na OUN Potęgują działanie leków zwiotczających Potęgują działanie leków zwiotczających Zwiększają stężenie digoksyny Zwiększają stężenie digoksyny Leki hamujące enzymy mikrosomalne zwiększają stężenie BDZ i mogą prowadzić do kumulacji Leki hamujące enzymy mikrosomalne zwiększają stężenie BDZ i mogą prowadzić do kumulacji

23 Uzależnienie i zespół abstynencyjny Większe ryzyko przy krótko działających BDZ Większe ryzyko przy krótko działających BDZ Latencja objawów z odstawienia- 1-3 dni/ 4-7 dni Latencja objawów z odstawienia- 1-3 dni/ 4-7 dni Czas trwania objawów z odstawienia- 2-5 dni/ 8-15 dni Czas trwania objawów z odstawienia- 2-5 dni/ 8-15 dni Nasilenie zespołu ciężkie/średnie Nasilenie zespołu ciężkie/średnie

24 Objawy abstynencji Lęk, lęki nocne Lęk, lęki nocne Bezsenność Bezsenność Pobudzenie, agresja Pobudzenie, agresja napady drgawkowe napady drgawkowe Zaburzenia świadomości Zaburzenia świadomości Drżenia i bóle mięśniowe Drżenia i bóle mięśniowe Depresja Depresja Omamy Omamy

25 PRZECIWWSKAZANIA Zatrucie innymi środkami psychotropowymi Zatrucie innymi środkami psychotropowymi Miastenia Miastenia Nadwrażliwość na lek Nadwrażliwość na lek Uzależnienie w wywiadzie Uzależnienie w wywiadzie Zaburzenia oddychania Zaburzenia oddychania Uszkodzenie wątroby, ciąża i laktacja (kategoria D i X); zespół abstynencyjny u noworodków Uszkodzenie wątroby, ciąża i laktacja (kategoria D i X); zespół abstynencyjny u noworodków

26 Inne leki stosowane w zaburzeniach lękowych SSRI- zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, lęk napadowy, depresja z lękiem SSRI- zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, lęk napadowy, depresja z lękiem TLPD- depresja z lękiem, lęk uogólniony, ostre napady lękowe TLPD- depresja z lękiem, lęk uogólniony, ostre napady lękowe iMAO- fobia i ostre napady lękowe iMAO- fobia i ostre napady lękowe Beta-adrenolityki- drżenie mięśniowe i tachykardia Beta-adrenolityki- drżenie mięśniowe i tachykardia Agoniści receptorów serotoninergicznych 5-HT 1A Agoniści receptorów serotoninergicznych 5-HT 1A

27 Buspiron, ipsapiron, gepiron Buspiron, ipsapiron, gepiron Neurony jąder szwu (presynaptyczny autoreceptor), neurony piramidowe i neurony wstawkowe w obszarach limbicznych (receptory postsynaptyczne) Neurony jąder szwu (presynaptyczny autoreceptor), neurony piramidowe i neurony wstawkowe w obszarach limbicznych (receptory postsynaptyczne)

28 W porównaniu z BDZ działa słabiej uspokajająco, W porównaniu z BDZ działa słabiej uspokajająco, Działanie p/c lękowe po 1-2 tygodniach stosowania Działanie p/c lękowe po 1-2 tygodniach stosowania Nie ma tolerancji krzyżowej z BDZ, bez interakcji z alkoholem Nie ma tolerancji krzyżowej z BDZ, bez interakcji z alkoholem Bez zaburzeń koordynacji ruchowej, objawów uzależnienia, zespołu abstynencyjnego Bez zaburzeń koordynacji ruchowej, objawów uzależnienia, zespołu abstynencyjnego Bez potencjału uzależniającego Bez potencjału uzależniającego

29 Leki nasenne i uspokajające Działanie leków poprawiających trwałość snu zwykle zaburza jego strukturę Działanie leków poprawiających trwałość snu zwykle zaburza jego strukturę Jeśli lek działa krótko powoduje bezsenność z odbicia Jeśli lek działa krótko powoduje bezsenność z odbicia Silne leki = silne objawy z odstawienia Silne leki = silne objawy z odstawienia Tolerancja powstaje tym szybciej im silniej i krócej działa lek Tolerancja powstaje tym szybciej im silniej i krócej działa lek Uporczywą bezsenność leczymy neuroleptykami o działaniu sedatywnym- pochodne fenotiazyny, lub lekami p/c depresyjnymi o działaniu sedatywnym- doksepina Uporczywą bezsenność leczymy neuroleptykami o działaniu sedatywnym- pochodne fenotiazyny, lub lekami p/c depresyjnymi o działaniu sedatywnym- doksepina

30 BENZODIAZEPINY W niewielkim stopniu hamują fazę REM W niewielkim stopniu hamują fazę REM Wydłużają całkowity czas snu Wydłużają całkowity czas snu Po 4 tyg. tolerancja na działanie nasenne Po 4 tyg. tolerancja na działanie nasenne Stosowane są leki o krótkim czasie działania- np.. estazolam, midazolam Stosowane są leki o krótkim czasie działania- np.. estazolam, midazolam

31 ZOLPIDEM Powinowactwo wobec receptora BDZ1 Powinowactwo wobec receptora BDZ1 Silniejszy wpływ nasenny, a słabsze działanie na funkcje poznawcze Silniejszy wpływ nasenny, a słabsze działanie na funkcje poznawcze Nie zaburza struktury snu Nie zaburza struktury snu Nie powoduje bezsenności z odbicia Nie powoduje bezsenności z odbicia T ½ 2-3 godziny- metabolizowany w wątrobie, brak aktywnych metabolitów T ½ 2-3 godziny- metabolizowany w wątrobie, brak aktywnych metabolitów Dz. niepożądane- wymioty, niepamięć, omamy Dz. niepożądane- wymioty, niepamięć, omamy

32 ZALEPLON Selektywny agonista BZD1 Selektywny agonista BZD1 Lek podobny do zolpidemu Lek podobny do zolpidemu Niektóre badania sugerują, że rzadziej powoduje zaburzenia „dnia następnego” Niektóre badania sugerują, że rzadziej powoduje zaburzenia „dnia następnego”

33 ZOPIKLON Krótkotrwałe leczenie bezsenności Krótkotrwałe leczenie bezsenności Nie wpływa na fazę snu REM Nie wpływa na fazę snu REM Szybko się wchłania po podaniu doustnym Szybko się wchłania po podaniu doustnym Metabolizowany w wątrobie-nie ma aktywnych metabolitów Metabolizowany w wątrobie-nie ma aktywnych metabolitów Objawy niepożądane to znużenie, niepamięć wsteczna, zaburzenia koordynacji (rzadko) Objawy niepożądane to znużenie, niepamięć wsteczna, zaburzenia koordynacji (rzadko)

34 BROM Wypiera jon Cl z komórek nerwowych Wypiera jon Cl z komórek nerwowych Bardzo liczne działania niepożądane Bardzo liczne działania niepożądane Majaczenie, zapalenie skóry, inne odczyny alergiczne, podrażnienie przewodu pokarmowego

35 BARBITURANY Działają poprzez wydłużenie czasu otwarcia kanału GABA- różnica wobec BDZ Działają poprzez wydłużenie czasu otwarcia kanału GABA- różnica wobec BDZ Działają sedatywnie, amnestycznie, przeciwdrgawkowo Działają sedatywnie, amnestycznie, przeciwdrgawkowo Działają silnie na neurony tworu siatkowatego i kory- powodują sen ze znacznym skróceniem fazy REM Działają silnie na neurony tworu siatkowatego i kory- powodują sen ze znacznym skróceniem fazy REM

36 WSKAZANIA Leczenie stanu padaczkowego Leczenie stanu padaczkowego Wywoływanie głębokiej śpiączki „kontrolowanej” Wywoływanie głębokiej śpiączki „kontrolowanej” Potencjalizacja działania analgetyków Potencjalizacja działania analgetyków anestezja anestezja

37 Działania niepożądane Wzrost fazy REM po odstawieniu- koszmary nocne, omamy Wzrost fazy REM po odstawieniu- koszmary nocne, omamy Depresyjne działanie na ośrodek oddechowy Depresyjne działanie na ośrodek oddechowy ZATRUCIE OSTRE: utrata przytomności, zapaść krążeniowa, porażenie ośrodka oddechowego- leczenie objawowe + środki alkalizujące mocz ZATRUCIE OSTRE: utrata przytomności, zapaść krążeniowa, porażenie ośrodka oddechowego- leczenie objawowe + środki alkalizujące mocz

38 ZATRUCIE PRZEWLEKŁE: stan przypominający upojenie alkoholowe, zaburzenia koordynacji, dysartria, drażliwość, agresja ZATRUCIE PRZEWLEKŁE: stan przypominający upojenie alkoholowe, zaburzenia koordynacji, dysartria, drażliwość, agresja Pobudzenie enzymów mikrosomalnych wątroby- zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, przeciwkrzepliwych, antykoncepcyjnych Pobudzenie enzymów mikrosomalnych wątroby- zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, przeciwkrzepliwych, antykoncepcyjnych

39 ZESPÓŁ ABSTYNENCYJNY: napady drgawkowe, drżenia, niepokój, lęk, omamy, zaburzenia krążenia, bóle brzucha, silne pocenie ZESPÓŁ ABSTYNENCYJNY: napady drgawkowe, drżenia, niepokój, lęk, omamy, zaburzenia krążenia, bóle brzucha, silne pocenie Zwiększenie syntezy porfiryn- atak u osób z porfirią. Zwiększenie syntezy porfiryn- atak u osób z porfirią.

40 ROŚLINNE ŚRODKI USKOKAJAJĄCE Przetwory kozłka lekarskiego (krople walerianowe) Przetwory kozłka lekarskiego (krople walerianowe) Pasiflora, szyszka chmielu zwyczajnego, ziele miłka wiosennego Pasiflora, szyszka chmielu zwyczajnego, ziele miłka wiosennego

41 Leki p/c histaminowe Hydroksyzyna- Hydroksyzyna- Anksjolityk, cholinolityk W niektórych krajach zarejestrowane OTC z takim wskazaniem

42 Inne leki nasenne i uspokajające Karbaminiany- etinamat Karbaminiany- etinamat Pochodne piperydyny- glutetimit, metyprylon Pochodne piperydyny- glutetimit, metyprylon Pochodne chinazolonu- metakwalon Pochodne chinazolonu- metakwalon Pochodne karbinolu- metylopentynol, etchlorwinol Pochodne karbinolu- metylopentynol, etchlorwinol

43 Pochodne tiazolu Klometiazol- początek działania w ciągu 15 minut / działa do 5h Klometiazol- początek działania w ciągu 15 minut / działa do 5h Działa przeciwdrgawkowo Działa przeciwdrgawkowo Może być stosowany w majaczeniu alkoholowym, stanach drgawkowych Może być stosowany w majaczeniu alkoholowym, stanach drgawkowych Chlormetiazol- T ½ 1h, efekt pierwszego przejścia Chlormetiazol- T ½ 1h, efekt pierwszego przejścia Może być stosowany w stanie padaczkowym, zespole abstynencyjnym po alkoholu, barbituranach, opioidach Może być stosowany w stanie padaczkowym, zespole abstynencyjnym po alkoholu, barbituranach, opioidach


Pobierz ppt "Leki anksjolityczne i nasenne. Lęk-objawy Objawy psychiczne: uczucie napięcia, niemożność odprężenia się, zawężenie pola postrzegania i zaburzenia koncentracji."

Podobne prezentacje


Reklamy Google