Ziele dziurawca HISTORIA WSPÓŁCZESNOŚĆ Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
Herbe ŕ mille trous (fr.) Hyperici herba Ziele dziurawca Hypericum perforatum Dziurawiec zwyczajny Hypericaceae Dziurawcowate St. John’s wort (ang.) Herbe ŕ mille trous (fr.) Johanniskraut (niem.) Ziele św. Jana krzyżowe ziele Dziurawnik Przestrzelon Zanowyt Michałkowe ziele Arlika Żółtokwiatka Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
HISTORIA STOSOWANIA Hipokrates (460 – 377 p.n.e.) Theofrastus (372 – 287 p.n.e.) Dioskorides ( I wiek p.n.e.) Pliniusz Starszy (23 – 79 n.e.) Galen (130-200 n.e.) Hildegarda z Bingen (1078 – 1179) schorzenia przewodu pokarmowego, leczenie ran, oparzeń i różnego pochodzenia wrzodów Paracelsus (1493 – 1541) schorzenia psychiczne, leczenie stanów niepokoju i depresji Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
POCHODNE FLOROGLUCYNY Hyperici herba – wieloskładnikowa mieszanina różnych grup związków chemicznych o różnych efektach fizjologicznych NAFTODIANTRONY FLAWONOIDY Związki charakterystyczne dla Hypericum sp. Flawonole Flawony Biflawonoidy 1830 r. – otrzymanie olejku z ziela dziurawca (Buchner) 1911 r. – izolacja z olejku hyperycyny (Cerny) 1953 r. – ustalenie struktury hyperycyny 1955 r. – całkowita synteza hyperycyny (Brockmann i Kluge) POCHODNE FLOROGLUCYNY amentoflawon luteolina PROANTOCYJANIDYNY FENOLOKWASY GARBNIKI Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
WSPÓŁCZESNOŚĆ OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY – DZIAŁANIE PRZECIWDEPRESYJNE związek chemiczny – hyperycyna Badania nad mechanizmem działania i zastosowanie jako leku przeciwdepresyjnego Lata 90-siąte XX wieku Mechanizm: hamowanie zwrotnego wchłaniania neurotransmiterów: serotoniny, dopaminy i norepinefryny oraz kwasu ϒ-aminomasłowego (GABA) i glutaminianów produkty lecznicze - Deprim PRZEWÓD POKARMOWY związki chemiczne - flawonoidy, fenolokwasy: działanie rozkurczowe (spazmolityczne) na mięśnie gładkie układu pokarmowego i dróg żółciowych wzrost wydzielania żółci przywrócenie naturalnej perystaltyki jelit zniesienie bólu spastycznego produkty lecznicze Succus Hyperici Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
BIODOSTĘPNOŚĆ Obecna w surowcu PROCYJANIDYNA B2 zwiększa biodostępność HYPERYCYNY Procyjanidyna B2 Hyperycyna Preparaty z ziela dziurawca o działaniu przeciwdepresyjnym są standaryzowane na zawartość w określonym i powtarzalnym przedziale stężeń - hyperycyny przy określonym poziomie zawartości procyjanidyny B2 ! Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed
INTERAKCJE Z LEKAMI SYNTETYCZNYMI Składnik ziela dziurawca : HYPERFORYNA indukcja CYP3A4 cytochromu P-450 Zmniejszenie biodostępności leków syntetycznych HYPERFORYNA Brak efektów leczniczych Leki p/wirusowe (indynawir, acyklowir i in.) Leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) Doustne antykoagulanty (acenokumarol, warfaryna) Doustne leki antykoncepcyjne Digoksyna Syntetyczne leki p/depresyjne Leki p/histaminowe (cetyryzyna, feksofenadyna i in.) I WIELE INNYCH …. !!! Hyperici herba należy stosować w monoterapii !!! Katedra i Zakład Farmakognozji z ORL GUMed