Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Inhibitory enzymów Enzymologia-11. S – substrat R – cząsteczka o powinowactwie do miejsca innego niż centrum katalityczne I sp – analog stanu przejściowego.

Коpie: 1
Inhibitory enzymów Enzymologia-11. S – substrat R – cząsteczka o powinowactwie do miejsca innego niż centrum katalityczne I sp – analog stanu przejściowego.

Podobne prezentacje


Prezentacja na temat: "Inhibitory enzymów Enzymologia-11. S – substrat R – cząsteczka o powinowactwie do miejsca innego niż centrum katalityczne I sp – analog stanu przejściowego."— Zapis prezentacji:

1 Inhibitory enzymów Enzymologia-11

2 S – substrat R – cząsteczka o powinowactwie do miejsca innego niż centrum katalityczne I sp – analog stanu przejściowego Klasyfikacja inhibitorów enzymatycznych

3 E + S [ES] [EI r ] E-I r E + S [ES] E-S E + S x [ES x ] E-S + x Klasyfikacja inhibitorów enzymatycznych S – substrat I sp – analog stanu przejściowego I r – reaktywny intermediatS – pseudosubstrat S rx – reaktywny znacznik powinowactwaS x – wyciszony znacznik powinowactwa

4 Analogi substratów Najbardziej efektywne – analogi izosteryczne i izoelektronowe Afera z Sulfanilamidem w 1937 r. w USA: rewolucja w walce z chorobami zakaźnymi jeszcze przed erą antybiotyków; w Polsce lek ten w początkach swego istnienia był znany jako Prontosil album firmy Bayer; firma farmaceutyczna S.E. Massengil and Co. wpadła na pomysł podania leku nie tylko w formie tabletek, jak to robiono w Europie, ale także w postaci eliksiru; MALINOWY SYROP DLA DZIECI Z GLIKOLEM ETYLENOWYM!!

5 Analogi substratów

6 Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) ACE – peptydaza zawierająca jon Zn(II) w centrum aktywnym Założenie: Inhibitor powinien być peptydem posiadającym w swojej strukturze C-końcową prolinę lub jej analog, związany peptydowo z analogiem alaniny zawierającym fragment struktury zdolny do kompleksowania jonu Zn(II).

7 Związek jest inhibitorem syntetazy glutaminy, ale nie hamuje aktywności dehydrogenazy kwasu glutaminowego Związek jest inhibitorem syntetazy t-RNA-Ile Analogi substratów

8 Analogi stanu przejściowego reakcji hydrolizy wiązania peptydowego

9 Stan przejściowy Mechanizm reakcji katalizowanej przez izomerazę fosfoglukozową Inhibitory izomerazy fosfoglukozowej Analogi stanu przejściowego

10 Analogi multisubstratowe N-fosfonoacetylo-L-asparaginian jako analog multisubstratowy w reakcji katalizowanej przez karbamoilotransferazę asparaginianową

11 Mechanizm inaktywacji aminotransferazy kwasu -aminomasłowego przez -acetyleno GABA Inhibitory samobójcze

12 Mechanizm działania dekarboksylazy ornitynowej Inhibitory samobójcze

13 Mechanizm inaktywacji dekarboksylazy ornitynowej przez DFMO Inhibitory samobójcze

14 Trifluoroalanina jako inhibitor samobójczy cystationazy Inhibitory samobójcze

15 Zasada działania inhibitorów samobójczych enzymów proteolitycznych

16 Mechanizm reakcji katalizowanej przez glutaminazę Mechanizm inaktywacji glutaminazy przez 6-diazo-5-okso-L-norleucynę Inhibitory samobójcze

17 Mechanizm reakcji katalizowanej przez syntetazę glutaminy Sulfoksimina metioniny jako samobójczy inhibitor syntetazy glutaminy Inhibitory samobójcze

18 Mechanizm działania samobójczego inhibitora oksydazy aminowej Inhibitory samobójcze

19

20 Inhibitory typu dead-end Mechanizm reakcji katalizowanej przez syntazę tymidylanową

21 Hamowanie syntazy tymidylanowej przez 5-fluorourydynę Inhibitory typu dead-end

22 Znaczniki powinowactwa

23 Znaczniki powinowactwa – analogi glutaminy Znaczniki powinowactwa – inhibitory proteaz serynowych Inhibitor chymotrypsyny Inhibitor elastazy Znaczniki powinowactwa

24 Inhibitor lizozymu – znacznik powinowactwa Znaczniki powinowactwa

25 E-64 – wyciszony znacznik powinowactwa – inhibitor proteaz cysteinylowych Znaczniki powinowactwa

26 Reakcja katalizowana przez transpeptydazę bakteryjną Penicylina G jest inhibitorem enzymatycznym

27 Penicylina G jest silnym inhibitorem transpeptydazy. Związek ten wykazuje podobieństwo strukturalne zarówno do substratu, jak i stanu przejściowego reakcji, a ponadto zawiera reaktywne ugrupowanie.


Pobierz ppt "Inhibitory enzymów Enzymologia-11. S – substrat R – cząsteczka o powinowactwie do miejsca innego niż centrum katalityczne I sp – analog stanu przejściowego."

Podobne prezentacje


Reklamy Google