Niesterydowe leki przeciwzapalne w praktyce lekarza POZ NASTĘPNY SLAJD Niesterydowe leki przeciwzapalne w praktyce lekarza POZ

NASTĘPNY SLAJD Kwas arachidowy NSAID Cyklooksygenaza Endoperoksydazy Tromboksan Prostaglandyny Prostacykliny

NASTĘPNY SLAJD CYKLOOKSYGENAZA izoenzymy i COX1 i COX2 /COX 3, …?/ COX1/ CYKLOOKSYGENAZA1/ „NASZ PRZYJACIEL” COX2/ CYKLOOKSYGENAZA2/ „NASZ WRÓG” COX 1 KONSTYTUTYWNA, AKTYWNA W WARUNKACH FIZJOLOGII NIEZBĘDNA DO PRAWIDŁOWEGO FUNKCJONOWANIA ORGANIZMU COX 2 AKTYWOWANA W WARUNKACH PATOLOGII PEWNĄ AKTYWNOŚĆ W WARUNKACH FIZJOLOGII STWIERDZA SIĘ W NERKACH, MÓZGU, ELEMENTACH UKŁADUROZRODCZEGO

NASTĘPNY SLAJD DZIAŁANIE NLPZ Działanie NLPZ polega na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy Klasyczne NLPZ - powodują blokowanie COX 1 oraz COX 2 Nowoczesne NLPZ ( preferencyjne, selektywne) - mają coraz większe powinowactwo do COX 2 i „ oszczędzanie „ COX 1

EFEKTY, NIEPORZĄDANE DZIAŁANIA NASTĘPNY SLAJD EFEKTY, NIEPORZĄDANE DZIAŁANIA NLPZ W ORGANIZMIE 1. HAMOWANIE COX-1 Zaburzenie integralności śluzówki przewodu pokarmowego Zmniejszenie agregacji płytek Zaburzenie czynności nerek 2. HAMOWANIE COX-2 Ograniczenie zapalenia Zaburzenie tworzenia kości Zaburzenie funkcji nerek

PODZIAŁ KLINICZNY NLPZ NASTĘPNY SLAJD PODZIAŁ KLINICZNY NLPZ Kwas acetylosalicylowy Klasyczne NLPZ (indometacin, ibuprofen, ketoprofen, piroksikam, diklofenak, … ) Preferencyjne – meloksykam, nimesulid Selektywne – celekoksyb, rofekoksyb, … Działające zarówno na cyklooksygenazę, jak i na lipooksygenazę ( alternatywny szlak przemian kwasu arachidonowgo – lek o roboczej nazwie ML 3000

RÓŻNICE POMIEDZY KLASYCZNYMI A NASTĘPNY SLAJD RÓŻNICE POMIEDZY KLASYCZNYMI A NOWOCZESNYMI NLPZ zdecydowanie większe powinowactwo do COX 2 niż do COX 1 zmniejszony wpływ na funkcję płytek zmniejszoną częstość poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego NLPZ są jednymi z najczęściej i najszerzej stosowanych leków. W praktyce większość ludzi chociaż raz po nie sięgnie. Nie możemy zapominać, że są to leki równie skuteczne co niebezpieczne!

OBJAWY UBOCZNE NIESTEROIDOWYCH LEKÓW PRZECIWZAPALNYCH DALEJ OBJAWY UBOCZNE NIESTEROIDOWYCH LEKÓW PRZECIWZAPALNYCH Objawy uboczne po niesteroidowych lekach przeciwzapalnych mogą dotyczyć: przewodu pokarmowego nerek wątroby układu oddechowego układu krwiotwórczego procesu hemostazy układu krążenia Objawy uboczne ze strony układu pokarmowego Zapalenie przełyku Zapalenie błony śluzowej żołądka i/lub dwunastnicy (często z nadżerkami) Owrzodzenie żołądka i/lub dwunastnicy Uszkodzenie dolnego odcinka przewodu pokarmowego

Poważne objawy uboczne ze strony przewodu pokarmowego DALEJ Poważne objawy uboczne ze strony przewodu pokarmowego PERFORACJA KRWAWIENIE ZWĘŻENIE ŚWIATŁA PRZEWODU POKARMOWEGO OWRZODZENIE Objawy uboczne ze strony nerek Przyczyną zmian w nerkach jest zaburzenie przepływu nerkowego Spowodowane zmianą proporcji prostaglandyn (blokada PGE 2 i PGI 2 – prostacykliny.) W wyniku tego następuje ujawnienie lub zaostrzenie niewydolności nerek hiperkaliemia (szczególnie przy kojarzeniu z ACE blokerami i blokerami receptora angiotensyny zatrzymanie wody w ustroju i obrzęki obwodowe zaostrzenie objawów niewydolności krążenia zwyżka ciśnienia tętniczego w rzadkich przypadkach ( na szczęście) – martwica brodawek nerkowych

Zaburzenie funkcji układu krążenia i nerek pod wpływem NLPZ DALEJ Zaburzenie funkcji układu krążenia i nerek pod wpływem NLPZ Retencja płynów w organizmie Ujawnienie się lub zaostrzenie objawów zastoinowej niewydolności krążenia Hiperkaliemia Zwyżka ciśnienia tętniczego Objawy uboczne ze strony wątroby W czasie leczenia lekami z grupy NLPZ obserwuje się dość często następujące objawy: podwyższenie wartości enzymów wątrobowych, zwykle niewielkie i rzadko będące przyczyną odstawienia leku zwiększone ryzyko toksyczności u osób z uprzednio istniejącym uszkodzeniem wątroby

Objawy uboczne ze strony układu oddechowego DALEJ Objawy uboczne ze strony układu oddechowego Wynikają z hamowania syntezy prostaglandyn i względnego podwyższenia poziomu leukotrienów ( może to wywoływać skurcz oskrzeli i zaostrzenie objawów astmy oskrzelowej u pacjentów wrażliwych). Wydaje się, że selektywne inhibitory COX 2 mają znacznie mniejszą tendencję do wywołania tych objawów. Objawy uboczne hematologiczne Klasyczne NLPZ poprzez zmniejszenie syntezy tromboksanu upośledzają agregację płytek: ma to szczególne znaczenie u chorych ze skazami krwotocznymi i przyjmującymi antykoagulanty efektu tego nie mają selektywne blokery COX 2

KLASYCZNE WSKAZANIA DO ZASTOSOWANIA NLPZ NASTĘPNY SLAJD KLASYCZNE WSKAZANIA DO ZASTOSOWANIA NLPZ Zapalenie Ból Gorączka ROZSZERZONE WSKAZANIA DO ZASTOSOWANIA NLPZ Działanie przeciwpłytkowe Prewencja przedwczesnego porodu Prewencja procesów nowotworowych jelita grubego Prewencja nowotworowej transformacji w rodzinnej polipowatości jelita grubego Prewencja zmian nowotworowych pęcherza moczowego Choroba Alzheimera

ZASADY STOSOWANIA NLPZ NASTĘPNY SLAJD ZASADY STOSOWANIA NLPZ 1. JEDEN LEK 2. ZWIEKSZANIE DAWEK JEDNEGO LEKU DO MAKSYMALNYCH (A NIE ŁĄCZENIE KILKU NLPZ) 3. KOJARZENIE NLPZ Z LEKAMI ANALGETYCZNYMI (PARACETAMOL, TRAMADOL, OPIATY) 4. PRZESTRZEGANIE PRZECIWWSKAZAŃ 5. DROGA PODANIA 6. PREWENCJA POWIKŁAŃ

NASTĘPNY SLAJD CZYNNIKI RYZYKA WIEK POWYŻEJ 65 LAT CHOROBA WRZODOWA ŻOŁĄDKA I/LUB DWUNASTNICY W WYWIADZIE PRZEBYTE KRWAWIENIE Z PRZEWODU POKARMOWEGO JEDNOCZESNE STOSOWANIE ANTYKOAGULANTÓW I/LUB GLIKOKORTYKOSTEROIDÓW NADUŻYWANIE TYTONIU I/LUB ALKOHOLU ALERGIE LEKOWE WSPÓŁISTNIEJĄCE SCHORZENIA (NADCIŚNIENIE TĘTNICZE, NIEWYDOLNOŚĆ KRĄŻENIA, … )

ZASADY KWALIFIKOWANIA PACJENTÓW DO LECZENIA STARYMI LUB NOWYMI LEKAMI NASTĘPNY SLAJD ZASADY KWALIFIKOWANIA PACJENTÓW DO LECZENIA STARYMI LUB NOWYMI LEKAMI Z GRUPY NLPZ WSKAZANIA DO LECZENIA OCENA OBECNOŚCI CZYNNIKÓW RYZYKA: ILOŚĆ CZYNNIKÓW RYZYKA ≥2 0-1 1. Inhibitory COX 2 1. Klasyczne NLPZ 2. Klasyczne NLPZ + PPI (np. pantoprazol 20 mg 1 x dziennie) 2. Ew. klasyczne NLPZ + PPI (np. pantoprazol 20 mg 1 x dziennie)

PAMIETAJMY NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE SĄ TO LEKI OBJAWOWE. NASTĘPNY SLAJD PAMIETAJMY NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE SĄ TO LEKI OBJAWOWE. NIE DZIAŁAJĄ PRZYCZYNOWO

ZMIANA PODEJŚCIA DO PREWENCJI GASTROPATII NASTĘPNY SLAJD UWAGA ZMIANA PODEJŚCIA DO PREWENCJI GASTROPATII Na podstawie wyników wieloletnich obserwacji wykazano, że stosowanie leku z grupy NLPZ łącznie z blokerem receptorów H2 (ranitydyna, famotydyna itd..) oraz/lub jednym z leków zobojętniających kwaśną treść żołądkową (tzw. alkaliów) jest przeciwwskazanie!!!

Dziękuję za uwagę KONIEC