Dawki lecznicze Rodzaje dawek Klasy toksyczności Czynniki wpływające na działanie substancji leczniczych Sposoby dozowania a szybkość działania leków

Rodzaje dawek substancji leczniczych Nazwa i symbol dawki Charakterystyka dawki DM – dawka minimalna (dosis minima) Ilość wywołująca pierwsze dostrzegalne zmiany w organizmie DC – dawka lecznicza (dasis therapeutica sue curativa) Ilość powodująca działanie lecznicze DT – dawka toksyczna (dosis toxica) Ilość wywołująca wyraźne zatrucie organizmu LD50 (DL50) – dawka śmiertelna średnia (dasis letalis) Ilość powodująca śmierć 50% zwierząt kontrolnych (nie uwzględnia działania w późniejszym czasie)

Sposoby podania leku a szybkość działania Zastrzyki dożylne lub kroplówka – działanie najszybsze Inhalacje przez układ oddechowy – szybko z pęcherzyków płucnych przenika do krwioobiegu Zastrzyki domięśniowe lub podskórne – dłuższy okres przenikania do krwioobiegu Doustne lub w formie czopków – długi okres przenikania do krwioobiegu lub działanie miejscowe Naskórne – (maści, żele, kremy, plastry hormonalne i antyalergiczne) działają miejscowo i z reguły nie przenikają do krwioobiegu lub przenikają stopniowo przez długi okres

Dawki substancji leczniczych Masa ciała , wiek organizmu i płeć Aktualny stan zdrowia, ciąża i karmienie piersią Sposób podania i postać leku Zaawansowanie stanu chorobowego Uczulenie na wybrane substancje lecznicze Schorzenie, na które lek jest stosowany: dawka kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) jako leku przeciwgorączkowego i przeciwbólowego wynosi 300-500mg dawka kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) w profilaktyce przeciwzawałowej (zapobieganie zlepianiu się płytek krwi) wynosi 30-150mg Dawki określa się w jednostkach masy związku chemicznego na jednostkę masy ciała [mg/kg]

Klasy toksyczności (LD50) Im mniejsza wartość LD50 danej substancji, tym większa jej toksyczność (jest silniejszą trucizną) Zakres LD50 [mg/kg] Klasa toksyczności < 25 mg Bardzo toksyczna 25 – 200 mg Toksyczna 200 – 2000 mg Szkodliwa > 2000 mg Nieklasyfikowana Toksyczność substancji (np. leków, kosmetyków) sprawdza się na zwierzętach stałocieplnych: myszy, szczury, króliki, w latach ubiegłych na małpach

Czynniki warunkujące działanie substancji leczniczych Dawka substancji leczniczej Budowa chemiczna substancji chemicznej (grupy funkcyjne, ich liczba, izomeria – układ przestrzenny): Gr. funkcyjne zwiększające toksyczność: - NH2; - NO2 Gr. funkcyjne zmniejszające toksyczność: - C2H5; - COOH, Stan rozdrobnienia , rozpuszczalność w wodzie, droga przenikania do organizmu Leków nie wolno popijać: mlekiem, herbatą - zawiera teinę, kawą zawiera kofeinę, napojami gazowanymi, sokami, Substancje zawarte w/w napojach mogą zakłócać działanie leku lub nadmiernie potęgować jego działanie

Postać (forma) leku/toksyny a jej toksyczność Rtęć - Hg (metal ciężki, ciekły łatwo przechodzi w pary) jest bardzo toksyczny, jego toksyczność zleży od postaci w jakiej dostaje się do organizmu: Zażyta dopokarmowo - jest mało toksyczny, przez układ pokarmowy przechodzi praktycznie w postaci niezmienionej Wdychane pary rtęci - z pęcherzyków płucnych przenika do krwioobiegu powodując ciężkie uszkodzenia mózgu

Postać (forma) leku/toksyny a jej toksyczność – cd Kationy baru Ba2+ są bardzo silną toksyną (trucizną), mimo to związki baru są stosowane są w radiologii jako kontrast np. w prześwietleniach układu pokarmowego: Stosuje się praktycznie nie rozpuszczalny w treści żołądkowej BaSO4 [siarczan(VI) baru] Węglan baru BaCO3 jest również praktyczne nierozpuszczalny w wodzie ale nie może mieć zastosowania w medycynie ze względu na obecność w żołądku kwasu HCl : BaCO3 + 2HCl  Ba2+ + 2Cl- + CO2 + H2O

Postać (forma) leku/toksyny a jej toksyczność – cd Kwas octowy (etanowy) CH3-COOH jest substratem do powstawania kwasu cytrynowego, który jest niezbędny w procesie oddychania komórkowego Kwas fluorooctowy (fluoroetanowy) F-CH2-COOH ma bardzo podobną budowę: jeżeli znajdzie w organizmie to powstaje kwas fluorocytrynowy, ten z kolei blokuje trwałe działanie enzymu rozkładającego kwas cytrynowy i tym samym zostaje przerwany cykl oddechowy, to z kolei prowadzi do śmierci.