Leki okulistyczne Opracował lek.med. Michał Wilczyński

Prezentacja na temat: "Leki okulistyczne Opracował lek.med. Michał Wilczyński"— Zapis prezentacji:

1 Leki okulistyczne Opracował lek.med. Michał Wilczyński
Wykład dla studentów VI roku wydziału lekarskiego UM w Łodzi Opracował lek.med. Michał Wilczyński Klinika Chorób Oczu UM w Łodzi Kierownik: Prof. dr hab. med. Wojciech Omulecki

2 Przenikanie leków do oka
1. Drogą krwi  Bariera naczyniowo-siatkówkowa Wewnętrzna: naczynia siatkówki / siatkówka Zewnętrzna: naczynia naczyniówki / bł.Brucha / RPE 2. Penetracja przez rogówkę  Bariera rogówkowo-komorowa (gł. nabłonek i śródbłonek rogówki)

3 Przenikanie leków do oka
Podanie miejscowe – ilość leku w przednim odcinku > niż przy podaniu ogólnym Leki podane miejscowo – osiągają stężenie terapeutyczne do poziomu ciała rzęskowego Stężenie wewnątrzgałkowe: Injekcja podspojówkowa > krople i maści > ogólnie

4 Formy leków okulistycznych
1. Krople, zawiesiny, emulsje 2. Maści i żele 3. Inserty – np. Ocusert (Pilocarpine) – pojemnik z lekiem w worku spojówkowym 4. Terapeutyczne soczewki kontaktowe z lekiem 5. Jonoforeza (prąd stały przepuszczony przez roztwór leku powoduje lepszą penetrację cząsteczek zjonizowanych) 6. Injekcje podspojówkowe i okołogałkowe 7. Injekcje do komory przedniej 8. Injekcje do ciała szklistego

5 Krople do oczu Po podaniu kropli mniejsza cześć jest absorbowana przez powierzchnię rogówki, większość przez spojówkę jest wchłaniana do krążenia Podawać 1 kroplę, gdyż: Objętość worka spojówkowego = 30 μl Objętość 1 kropli = μl Niezbędne są przerwy między podaniem kolejnych leków – czas na penetrację i wchłanianie leku

6 Krople do oczu Przy podawaniu w kroplach leków o działaniu ogólnoustrojowym (np. β-blokery): chory powinien zamknąć oczy po zakropleniu leku (przeciwdziała to wchłanianiu przez kanaliki łzowe) Ucisk na okolicę dolnego kanalika łzowego Można lek podawać bezpośrednio na rogówkę

7 Maści Przedłużony czas kontaktu z powierzchnią oka
Często stosowane przy podawaniu leku na noc Sklejają rzęsy Mogą powodować przejściowe pogorszenie ostrości wzroku

8 Grupy leków: 1. Leki działające na układ wegetatywny
2. Leki stosowane w leczeniu jaskry (także z punktu 1) 3. Leki przeciwinfekcyjne 4. Leki przeciwzapalne 5. Leki przeciwalergiczne 6. Leki poprawiające metabolizm i regenerację tkanek 7. Preparaty sztucznych łez 8.Środki znieczulające 9.Środki odkażające

9 Leki działające na układ wegetatywny

10 Receptory w układzie wegetatywnym
Włókna współczulne: Ach / N Nor α Nor β Włókna przywspółczulne: Ach / N Ach / M α1, α2 β1, β2

11 Wpływ pobudzenia receptorów układu współczulnego (przez sympatykomimetyki):
α1(+) (np. fenylefryna, α1(+) > α2(+) ) Rozszerzenie źrenicy Skurcz naczyń wzrost To α2(+) (np. apraklonidyna) zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej spadek To

12 Wpływ pobudzenia receptorów układu współczulnego (przez sympatykomimetyki):
β(+) – początkowy wzrost To, później spadek To (w badaniach eksperymentalnych) ...ale – β-blokery także powodują spadek To Leki pobudzające rec. α i β (np.adrenalina) mają działanie zmienne w czasie: Pierwsza faza: skurcz naczyń  spada prod.cieczy wod. Druga faza: wzrost produkcji i wzrost odpływu c.wod. Trzecia faza: trwały wzrost odpływu c.wod.

13 Sympatykomimetyki Substancja Pobudzany receptor Adrenalina α i β
Noradrenalina Fenylefryna α (nieselektywny) Brimonidyna α2 Apraklonidyna

14 Sympatykomimetyki (mydriatica)
Działające na receptory α + β: Pobudzają układ współczulny Rozszerzają źrenicę bez porażenia akomodacji Rozrywają zrosty pozapalne Przy zamykającym się kącie przesączania mogą spowodować zamknięcie kąta i wzrost To Neosynefryna sol. 2,5% 5% 10% Adrenalina (roztwór 0,001%) < 1 ml

15 Przeciwwskazania: Objawy niepożądane Zaburzenia rytmu serca
Nadciśnienie tętnicze, przełomy nadciśnieniowe Guz chromochłonny nadnerczy Choroba niedokrwienna serca Jaskra zamykającego się kąta U dzieci Objawy niepożądane Niepokój, drżenie Bóle i zawroty głowy Tachykardia Zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe Reakcje uczuleniowe

16 Sympatykomimetyki Działające na receptory α2 (w nabłonku c.rzęskowego)
Zmniejszają wytwarzanie cieczy wodnistej Zwiększają odpływ cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową Obniżają podwyższone To Zapobiegają wzrostom To po zabiegach laserowych w przednim odcinku oka (YAG kapsulotomia,YAG irydotomia) Apraklonidyna (Iopidine) sol. 0,5% 1% Brimonidyna (Alphagan) sol. Klonidyna (Isoglaucon) sol. 0,125% 0,25% 0,5%

17 Przeciwwskazania: Objawy niepożądane Stosowanie inhibitorów MAO
Stany depresyjne Po zawale serca Niewydolność nerek i wątroby Niewydolność krążenia mózgowego Objawy niepożądane Zmniejszenie przepływu mózgowego Suchość w jamie ustnej Bradykardia Zaburzenia snu, omdlenia Obrzęk powiek, świąd, łzawienie

18 Sympatykolityki (= β-adrenolityki)
Obniżają To gdyż: Zmniejszają wytwarzanie cieczy wodnistej przez c.rzęskowe Upośledzają bierną ultrafiltrację β-blokery nieselektywne (β1 + β2) Karteolol, Timolol, Lewobunolol β-blokery selektywne (β1) Betaksolol

19 β-blokery – wskazania Jaskra o różnej etiologii:
J. pierwotna otwartego kąta J. zamykającego się kąta (w połączeniu z parasympatykomimetykiem) J. w oczach bezsoczewkowych Obniżają ciśnienie wewnatrzgałkowe zarówno podwyższone, jak i prawidłowe U młodszych pacjentów – silniejsze działanie hipotensyjne

20 Objawy niepożądane Podrażnienie spojówek, pieczenie, przejściowe zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, suchość oka, opadanie powiek, zwężenie naczyń, utrudnienie przepływu krwi w oku Zwolnienie czynności serca, niemiarowość, hipotensja, zaburzenia przewodnictwa, niedokrwienie mózgu, niewydolność krążenia Skurcz oskrzeli (poza betaksololem), duszności, bóle głowy, zawroty głowy, depresja, nudności Objawy alergiczne

21 Przeciwwskazania: Astma oskrzelowa Choroby płuc Niewydolność krążenia
Blok przedsionkowo-komorowy II/III st. Bradykardia Uczulenie na lek Ostrożnie u chorych z chwiejną cukrzycą Ciąża i okres karmienia

22 β-blokery Betaksolol (Betoptic) sol. 0,25% 0,5%
Timolol (Oftensin, Timoptic, Cusimolol) sol. 0,25% 0,5% Karteolol (Arteoptic) sol. 1% 2% Metipranolol (Betamann) sol. 0,1% 0,3%

23 Parasympatykomimetyki (miotyki)
Powodują skurcz zwieracza źrenicy (zweżają źrenicę) i powodują skurcz m. rzęskowego  rozciągnięcie beleczkowania  zwiększają ławość odpływu cieczy wodnistej  obniżają To Rozszerzają naczynia żylne  zwiększają odpływ Stosowane w leczeniu jaskry zamykającego się kąta przesączania Pilocarpina sol. ung. 1% 2% 4% Karbachol sol. 3%

24 Parasympatykomimetyki
Przeciwwskazania: Zapalenie błony naczyniowej Zwyrodnienia siatkówki (mogą zwiększać częstość odwarstwienia siatkówki) Choroby serca Astma oskrzelowa Nadczynność tarczycy Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy Choroba Parkinsona Przed włączeniem Pilocarpiny należy obejrzeć obwód siatkówki trójlustrem Goldmanna

25 Objawy niepożądane: Bóle głowy
Skurcz m. rzęskowego  napięcie akomodacji (czynnościowa krótkowzroczność) Przyspiesza rozwój zaćmy Zwężenie źrenicy  pogorszenie widzenia zmierzchowego Zlepy tęczówkowo-soczewkowe Zwiększenie łzawienia (wzrost produkcji łez i obkurczenie kanalików łzowych) Rozszerzenie naczyń spojówki Objawy ogólne: zwolnienie czynności serca, spadek ciśnienia tętniczego, zwiększenie wydzielania moczu, potu, łez, śliny i soku żołądkowego.

26 Parasympatykolityki (mydriatica et cycloplegica)
Blokują ukł. przywspólczulny Rozszerzają źrenicę i porażają mięsień rzęskowy (blokują akomodację) Atropina sol. 1% (u dzieci 0,25-0,5%) -2tyg. Homatropina sol. 1% g. Scopolamina sol. 0,25% g. Tropicamid sol. 0,5% 1% g. Cyklopentolat sol. 0,5% 1% g.

27 Wskazania: Przeciwwskazania:
Diagnostyka (rozszerzenie źrenicy przy bad.dna oka) Przygotowanie do zabiegów chirurgicznych W leczeniu zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego W owrzodzeniach rogówki Przeciwwskazania: Jaskra zamykającego się kąta tęczówkowo-rogówkowego Choroby dróg moczowych i gruczołu krokowego przebiegające z zastojem moczu Padaczka Nadwrażliwość Nie stosuje się u dzieci do 1 r.ż.

28 Rozstrzygające badanie – gonioskopia Gdy kąt wąski:
Parasympatykolityki mogą spowodować zamknięcie kąta tęczówkowo-rogówkowego – OSTRA JASKRA ! Rozstrzygające badanie – gonioskopia Gdy kąt wąski: 250 mg acetazolamidu p.o. przed rozszerzeniem raczej zastosować NeoSynefrynę

29 Leki stosowane w leczeniu jaskry

30 α2-adrenomimetyki i β-adrenolityki
Parasympatykomimetyki Inhibitory anhydrazy węglanowej Analogi prostaglandyn Złożone leki przeciwjaskrowe

31 Inhibitory anhydrazy węglanowej
Powodują zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej w wyrostkach rzęskowych Przejściowe działanie moczopedne (przy dłuższym stosowaniu uzupełniać niedobory K+) Acetazolamid - Diuramid tabl. 250 mg - Diamox inj. i.v. 500mg Diklofenamid (Diklofenamid) tabl. 50 mg Dorzolamid - Trusopt sol. 2% - Azopt sol.1%

32 Inhibitory anhydrazy węglanowej
Przeciwwskazania: Niewydolność nerek, niewydolność wątroby, przewlekłe choroby układu oddechowego Obj.niepożądane: Bóle i zawroty głowy, senność, depresja, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, kamica dróg moczowych, hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, parestezje, skurcze mięśniowe, kłucie i swędzenie oczu

33 Analogi prostaglandyn
Poprawiają odpływ cieczy wodnistej z oka drogą naczyniówkowo-twardówkową („niekonwencjonalną”) Przez ciało rzęskowe  twardówkę  splot nadtwardówkowy  naczynia limfatyczne Wygodne dawkowanie – 1x dziennie Latanoprost (Xalatan) sol. Travoprost (Travatan) sol. Bimatoprost (Lumigan) sol.

34 Analogi prostaglandyn
Nie wywołują niepożądanych objawów ogólnych Nie powinno łączyć się ich z Pilocarpiną, gdyż jej działanie blokuje odpływ naczyniówkowo- twardówkowy Przeciwwskazania: nadwrażliwość Objawy niepożądane: Zwiększona pigmentacja tęczówki (wzrost ilości melaniny), pieczenie oczu, przekrwienie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie skóry powiek, Rzadko: bóle głowy, suchość w jamie ustnej, nudności

35 Złożone leki przeciwjaskrowe
Stosowane, gdy za pomocą monoterapii nie można osiągnąć odpowiedniej obniżki To Cosopt (Timolol + Dorzolamid) sol. Fotil, Timpilo (Timolol + Pilocarpina) sol. Normoglaucon (Metipranolol + Pilocarpina) sol. Xalacom (Latanoprost + Timolol) sol. DuoTrav (Travoprost + Timolol) sol.

36 Leki przeciwinfekcyjne

37 Antybiotyki Leczenie chorób infekcyjnych
Profilaktyka około- i pooperacyjna Najlepiej stosować po określeniu wrażliwości drobnoustrojów na dany antybiotyk: Wymaz z worka spojówkowego, próbka cieczy wodnistej lub ciała szklistego + antybiogram Mogą być podawane jako: krople do oczu, maści, injekcje podspojówkowe, dodatek do płynu infuzyjnego, injekcje do ciała szklistego i ogólnie

38 Antybiotyki Aminoglikozydy: Tetracykliny Chloramfenikol
Amikacyna (Biodacyna) sol. Gentamycyna 0,3% sol. ung. Neomycyna ung. Tobramycyna (Tobrex) sol. ung. Tetracykliny Oftalmolosa cusi tetracycline – ung. Chloramfenikol Oftalmolosa cusichloramfenicol – ung. 1% sol.Detreomycini

39 Antybiotyki Fluorochinolony: Sulfonamidy:
Ciprofloksacyna (Ciloxan, Proxacin) sol. Norfloksacyna (Chibroxin) sol. Ofloksacyna (Floxal) sol. ung. Sulfonamidy: Sulfacetamid 10% sol. Sulfadikramid (Irgamid) ung.

40 Preparaty złożone Dexamytrex (Gentamycyna + Deksametason) sol. ung.
Dicortineff (Neomycyna + Gramicydyna + Fluorohydrokortyzon) sol. ung. Maxitrol (Neomycyna + Polimyksyna B + Deksametazon) sol. ung. Tobradex (Tobramycyna + Deksametazon) sol. ung.

41 Preparaty złożone Atecortin (Oxytetracyklina + Polimyksyna B + Hydrokortyzon) ung. Oxycort A (Oxytetracyklina + Hydrokortyzon) ung. Spersadexoline (Deksametazon + chloramfenikol + tetrazolina) sol. Sulfanizolon (Sulfacetamid + Prednizolon) sol.

42 Leki przeciwwirusowe Umożliwiają szybkie gojenie zmian dotyczących nabłonka rogówki Acyklowir Analog puryn, jest wbudowywany do cząsteczki DNA wirusa opryszczki, blokując jego replikację Przenika przez nieuszkodzony nabłonek rogówki Działa głównie na komórki zakażone wirusem

43 Leki przeciwwirusowe Półpasiec, opryszczka, w.Epstein-Barra, CMV
Nie działają na adenowirusy Acyklowir (Cusiviral, Virolex, Zovirax) ung. tabl. Denotiwir (Vratizolin) ung. Idoksurydyna (Dendrid) sol. Widarabina (Vira A) ung.

44 Leki przeciwzapalne Sterydowe Niesterydowe

45 Działanie leków sterydowych
Hamują reakcje zapalne Zmniejszają przepuszczalność błon lizosomów Hamują tworzenie prostaglandyn Zmniejszają przepuszczalność naczyń kwionośnych Hamują migrację leukocytów i fagocytozę Działają przeciwalergicznie – hamują syntezę histaminy

46 Leki sterydowe - wskazania
Leczenie ostrych i przewlekłych procesów zapalnych i alergicznych aparatu ochronnego oka, spojówki, twardówki, rogówki, przedniego i tylnego odcinka błony naczyniowej, siatkówki, nerwu wzrokowego np. alergiczne zapalenie spojówek zapalenia rogówki półpasiec zapalenie tęczówki zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego zapalenie siatkówki zapalenie tylnej cz. bł. naczyniowej zapalenie n.II

47 Względna moc sterydów Hydrokortyzon 1 (punkt odniesienia)
Fluorometolon 1 Prednizon 3,5 Prednizolon 4 Metyloprednizolon 5 Triamcinolon Parametazon 10 Fludrokortyzon Deksametazon 25-30 Betametazon 30-40 Względna moc sterydów

48 Przeciwwskazania do stosowania leków sterydowych
P-wskazania do stosowania miejscowego: Zakażenia bakteryjne, grzybicze i wirusowe Przypadki nie zdiagnozowane Jaskra Nadwrażliwość P-wskazania do stosowania ogólnego: Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy Zesp. Cushinga Kłębuszkowe zapalenie nerek Cukrzyca Zakrzepica Choroby układu krążenia ...i inne.

49 Powikłania stosowania leków sterydowych
Ułatwienie szerzenia ogniska zakażenia (np. częstsze wtórne zakażenia ubytków nabłonka rogówki) lub zaostrzenie przebiegu zakażeń Zmętnienia soczewki (zaćma sterydowa) Jaskra (bezpieczniejszy – Fluorometolon) Pieczenie, światłowstręt, przebarwienia skóry ...oraz szereg objawów niepożądanych ogólnoustrojowych (zaburzenia elektrolitowe, miopatia, osłabienie mięśni, osteoporoza, owrzodzenia żołądka, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej przełyku, upośledzenie gojenia się ran, cukrzyca sterydowa, zaburzenia miesiączkowania, zakażenia oportunistyczne, zaburzenia nastroju itp.)

50 Leki sterydowe – preparaty miejscowe:
Betametazon (Betnesol) sol.0,1% Deksametazon (Dexamethason, Oftan Dexa) sol.0,1% Fludrokortyzon (Continef) ung. Fluorometolon (Flucon, Flarex) sol. Hydrokortyzon (Hydrocortison dispersa, Ophticor H) ung. Prednizolon (Prednisolonum) sol.

51 NLPZ Blokują syntezę prostaglandyn, działają przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo Często stosowane: Przed- i pooperacyjnie Zapalenia spojówek, zapalenia spojówek i rogówki, nadtwardówki i twardówki Po urazie fotoelektrycznym rogówki Zmniejszają częstość CME po operacji zaćmy Hamują śródoperacyjne zwężenie źrenicy Gdy sterydy są przeciwwskazane Diklofenak (Naclof) sol. Flurbiprofen (Ocuflur) sol. Indometacyna (Indocollyre, Indocid) sol.

52 Leki przeciwalergiczne

53 Leki przeciwalergiczne
Leki przeciwhistaminowe antagoniści receptora H1 zmniejszają skutki działania histaminy, przeciwdziałają objawom uczulenia, są często łączone z lekiem zwężającym naczynia krwionośne (α-mimetykiem), co zmniejsza przekrwienie i obrzęk spojówek np. w alergicznym zapaleniu spojówek

54 Leki przeciwhistaminowe
Emadastyna (Emadine) sol. Olopatadyna (Opatanol) sol. Lewokabastyna (Histimet) sol. Preparaty złożone: Alergoftal (Antazolina + nafazolina) sol. Betadrin (Difenhydramina + nafazolina) sol. Spersallerg (Antazolina + tetryzolina) sol.

55 Leki przeciwalergiczne
2. Stabilizatory błon komórkowych mastocytów Zapobiegają degranulacji komórek tucznych, granulocytów (bazofilów, eozynofilów) i uwalnianiu histaminy i leukotrienów Hamują wczesne i późne reakcje alergiczne NIE blokują reakcji IgE z antygenem Pełne działanie leku – po 4 tyg. stosowania Leki bardzo bezpieczne – jedyne objawy niepożądane to uczucie podrażnienia i przekrwienie spojówek

56 Stabilizatory błon komórkowych mastocytów - preparaty
Kromoglikan disodu (Cromohexal, Opticrom, Polcrom, Vividrin, Cusicrom) sol. Nedokromil sodu (Tilavist) sol. Lodoksamid (Alomide) sol.

57 Leki poprawiające metabolizm
i regenerację tkanek

58 Poprawiają metabolizm soczewki i c.szklistego (hamują rozwój zaćmy)
Poprawiają odżywienie rogówki w zespole suchego oka, po oparzeniach, w erozjach i owrzodzeniach rogówki Dexpantenol (Corneregel) żel Solcoseryl – żel Poprawiają metabolizm soczewki i c.szklistego (hamują rozwój zaćmy) Fakolizyna (Quinax) sol. Pirenoksyna (Catalin) sol.

59 Preparaty sztucznych łez

60 Alkohol poliwinylowy (Lacrimal) sol.
Hipromeloza = metyloceluloza (Artelac, Isopto-Tears, Methocel) sol. Kwas poliakrylowy (Vidisic) żel Poliwidon (Oculotect, Vidisept) sol. Preparaty złożone: Dacrolux sol. Tears Naturale, Tears Naturale Free sol.

61 Środki znieczulające miejscowo

62 Środki znieczulające miejscowo
Czasowo i odwracalnie blokują przewodnictwo we włóknach nerwowych Kolejność hamowania przewodnictwa: Włókna autonomiczne  czuciowe  ruchowe Teoretycznie podanie pozagałkowe środka miejscowo znieczulającego może spowodować depresję ośrodka oddechowego (bezdech), zatem przy podawaniu blokady pozagałkowej powinien być dostępny sprzęt do resuscytacji

63 Środki znieczulające miejscowo
Toksyczność środków miejscowo znieczulających może być zmniejszona przez opóźnienie ich wchłaniania – przez łączne podanie leków zwężających naczynia (np.Adrenalina) Stosowane np. przy: Pomiarach To tonometrami Schiotza i Goldmanna, usuwaniu ciał obcych z rogówki, szyciu ran rogówki i spojówki, sprawdzaniu drożności dróg łzowych, gonioskopii (trójlustro Goldmanna)

64 Środki stosowane miejscowo do worka spojówkowego nie mogą być stosowane długo, gdyż działają toksycznie na nabłonek rogówki. Bupiwakaina Bupivacainum inj. 0,25% 0,5% Marcain inj. 0,25% 0,5% Lidokaina Lignocainum, Lidocain, Xylocaine inj. 2% 4% Proksymetakaina Alcaine sol.

65 Środki odkażające

66 Środki odkażające Działają przeciwzapalnie i słabo odkażająco i bakteriostatycznie Stosowane w ostrych i przewlekłych zapaleniach spojówek i brzegów powiek Zabieg Credego – podanie noworodkowi 1% roztworu Azotanu srebra do worka spojówkowego – odkażenie spojówek.

67 Środki odkażające Siarczan cynku Związki srebra
Cincol (siarczan cynku + nafazolina + kw.borny) sol. Oculosan (m.in. siarczan cynku + nafazolina) sol. Związki srebra Azotan srebra (Argenti nitras) 0,25-1% sol. Koloidalny roztwór srebra (Argentum colloidale) 0,5-1% sol.

68 Dziękuję za uwagę!