Niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz wybrane leki stosowane w przeziębieniu

Grupy leków Leki przeciwbólowe Leki przeciwgorączkowe Leki przeciwzapalne Inne leki stosowane w przeziębieniu: Leki α-adrenomimetyki Dekstrometorfan Kodeina Rutyna Sole wapnia Witamina C

tkanka łączna, kości, stawy, mięśnie BÓL trzewny somatyczny neuropatyczny ból powierzchowny ból głęboki ból pierwotny ból wtórny skóra tkanka łączna, kości, stawy, mięśnie

Charakterystyka bólu Ból somatyczny Ból neuropatyczny Bodziec nocyceptywny zwykle wykrywalny Bodziec nocyceptywny nieokreślony Ból dobrze zlokalizowany, ból trzewny może promieniować Ból zwykle źle zlokalizowany Ból jest podobny do odczuwanych wcześniej Ból jest niezwykły, niepodobny do innych bólów Działają nienarkotyczne i narkotyczne leki p/bólowe Tylko częściowo działają leki narkotyczne

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe Podział leków pod względem chemicznym: Pochodne kwasu salicylowego (kwas acetylosalicylowy, salicylamid, salicylan sodu). Pochodne kwasu fenylooctowego (diklofenak). Pochodne kwasu fenylopropionowego (naproksen, ibuprofen, ketoprofen, flurbiprofen). Pochodne pirazolonu (aminofenazon, fenylobutazon, metamizol).

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe c.d. Pochodne kwasu indolooctowego (indometacyna). Oksykamy (piroksykam, meloksykam). Pochodne paraaminofenolu (fenacetyna, paracetamol). Pochodne naftylobutazonu (nabumeton) Chinazolinony (prokwazon). Koksiby (celekoksib, rofekoksib). Inne (tramadol, nimesulid).

Siła działania wybranych leków / wg Siła działania wybranych leków / wg. Kompendium farmakologii i farmakoterapii prof. Danysza / Nazwa leku Dz. P/bólowe P/zapalne P/gorącz. toksyczność Paracetamol Fenacetyna Ibuprofen Ketoprofen Naproksen Mefacid Kw. salicylowy Diklofenak Aminofenazon Fenylbutazon Indometacyna +++ ++ - + ++++

Paracetamol Metabolit fenacetyny o mniejszej toksyczności Maksymalne stężenie po ½ - 2 godz Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego Podstawowy lek p/gorączkowy i p/bólowy stosowany u dzieci Przy przedawkowaniu uszkadza wątrobę i nerki Przenika do mleka u matek karmiących

Paracetamol Działania niepożądane: może maskować wzrost temperatury ciała, niekiedy mogą wystąpić reakcje skórne (pokrzywka, swędząca wysypka plamistogrudkowa), zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (pieczenie w nadbrzuszu, nudności, wymioty), sporadycznie - trombocytopenia, agranulocytoza, methemoglobinemia.

Paracetamol Interakcje nasila działanie doustnych środków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny łączne podawanie paracetamolu i innych NLPZ zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu łączne stosowanie leków nasennych, przeciwpadaczkowych nasila ryzyko uszkodzenia wątroby stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę nasila ośrodkowe działanie kofeiny

COX-1 i COX-2 fosfolipidy błon komórkowych kwas arachidonowy COX-1 Fosfolipaza A2 /wapń, kalmodulina, bradykinina,trombina/ kwas arachidonowy bodziec fizjologiczny bodziec zapalny COX-1 COX-2 Prostanoidy „ochronne” Prostanoidy„zapalne”

COX-1 enzym konstytutywny Warunkuje syntezę prostanoidów niezbędnych do przebiegu procesów fizjologicznych i czynnościowych. Są to: Prostaglandyny PGE2, PGF2a, PGD2 – żołądek, nerki, Tromboxan A2 – płytki krwi Prostacyklina PGI2 – śródbłonek tętnic, błona śluzowa żołądka

COX-2 enzym indukowany Warunkuje syntezę prostaglandyn w trakcie procesu zapalnego Aktywność enzymu nasilają cytokiny i endotoksyny

Ibuprofen Działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo, przeciwgorączkowo Hamuje aktywność COX-1 Półokres trwania 2 godz. Wydala się z moczem Nie stosuje się ibuprofenu w ciąży i laktacji, oraz u osób uczulonych na salicylany

Ibuprofen Działania niepożądane niekiedy mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zaparcie lub biegunka, niestrawność, brak łaknienia, bóle w obrębie jamy brzusznej, uczynnienie choroby wrzodowej), odczyny alergiczne (wysypka skórna, nieżyt nosa, astma oskrzelowa, rumień, skórne odczyny fotoalergiczne), ból i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, halucynacje, zatrzymanie płynów i obrzęki, upośledzenie czynności wątroby i nerek (wzrost stężenia bilirubiny, wzrost aktywności ALAT i AspAT oraz fosfatazy zasadowej w surowicy krwi) rzadko niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, agranulocytoza

Ibuprofen Interakcje - nie należy stosować ibuprofenu jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: innymi NLPZ: ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą powodować obniżenie skuteczności działania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi lekami moczopędnymi: zmniejszenie skuteczności działania diuretyków lekami przeciwzakrzepowymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków obniżających krzepliwość krwi litem i metotreksatem: NLPZ mogą powodować wzrost stężenia w osoczu litu i metotreksatu

Kwas acetylosalicylowy Nieodwracalny inhibitor COX-1 Działanie (dawka 300-500 mg): przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, napotne, przeciwzapalne, przeciwgośćcowe, zwiększa wydalanie kwasu moczowego (jako lek wspomagający w dnie moczanowej)

Kwas acetylosalicylowy Nieodwracalny inhibitor COX-1 Działanie (dawka 30-150 mg): Pobudza procesy utleniania w tkankach, Zwiększa prężność CO2 w krwi co powoduje pobudzenie ośrodka oddechowego i zwiększenie wentylacji płuc, Przeciwagregacyjne (w chorobie niedokrwiennej serca – 75 mg)

Kwas acetylosalicylowy działanie przeciwagregacyjne wykorzystuje się: w zapobieganiu zawałowi serca w niestabilnej chorobie wieńcowej u osób po przebytym już zawale w celu utrzymywania drożności przeszczepów naczyniowych w zapobieganiu zatorom naczyń mózgowych u osób po przebytym udarze zatorowym mózgu u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych

Kwas acetylosalicylowy Działania niepożądane indukowanie astmy, pieczenie i ból w nadbrzuszu, zaparcia lub biegunki, stany zapalne dolnego odcinka przewodu pokarmowego, czasem może dochodzić do rozwoju wrzodów trawiennych z krwawieniem i perforacją, podczas długotrwałego stosowania: nudności, wymioty, zawroty głowy, pocenie się, pokrzywka, rumień, zmniejszenie krzepliwości krwi, krwawienia z przewodu pokarmowego (od niewielkiego do masywnego), które mogą prowadzić do niedokrwistości

Kwas acetylosalicylowy Działania niepożądane c.d. niekiedy zaburzenia pracy wątroby (wzrost aktywności aminotransferaz ) i nerek, oraz hipoglikemia rzadko reakcje skórne o szczególnie ciężkim przebiegu bardzo rzadko, ale ciężkim powikłaniem u dzieci jest zespół Reye’a (gorączka, zakażenie dróg oddechowych, wymioty, obrzęk mózgu, stłuszczenie wątroby)

Kwas acetylosalicylowy ASA w 50-80% wiąże się z białkami osocza Wypiera uprzednio związane z białkami osocza leki zwiększając ich wolną frakcję

Kwas acetylosalicylowy Interakcje Kwas acetylosalicylowy nasila: działanie leków przeciwzakrzepowych ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów, niektórych ziół lub spożywania alkoholu działanie oraz objawy niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych działanie pochodnych sulfonylomocznika działanie metotreksatu (terapeutyczne i niepożądane) stężenie w osoczu: digoksyny, barbituranów, związków litu działanie sulfonamidów i ich połączeń działanie kwasu walproinowego

Kwas acetylosalicylowy Interakcje Kwas acetylosalicylowy osłabia: działanie antagonistów aldosteronu i diuretyków pętlowych działanie leków przeciwnadciśnieniowych działanie leków przeciwdnawych zwiększających wydalanie kwasu moczowego

Kwas acetylosalicylowy Pamiętaj!!! Jeśli chory jest uczulony na kwas acetylosalicylowy, który może powodować u niego atak dychawicy oskrzelowej, to istnieje duże prawdopodobieństwo wywołania takiego ataku przez inne leki z grupy NLPZ Wydłuża czas krzepnięcia krwi, bo nieodwracalnie hamuje agregację płytek krwi (zostaje ona przywrócona dopiero po ok 7 dniach od zakończenia stosowania) ASA nie wolno stosować u dzieci poniżej 12 roku życia

Metamizol - Pyralgina Działanie przeciwgorączkowe, silne przeciwbólowe, słabe rozkurczowe Mechanizm działania powodowany hamowaniem aktywności cyklooksygenazy i syntezy prostaglandyn Zastosowanie tylko doraźne w silnych bólach / nie stosować dłużej niż 5-6 dni / Dawka dzienna u dorosłych nie powinna przekraczać 1000 mg Uwaga! Może wywołać wstrząs u ludzi u których dotychczasowe stosowanie nie dawało żadnych objawów ubocznych

Metamizol - Pyralgina Działania niepożądane: Może powodować uszkodzenia układu krwiotwórczego, leukopenię, agranulocytozę, Uszkodzenia nerek i wątroby, Może powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, Nie wolno stosować u chorych z astmą oskrzelową, Niekiedy reakcje alergiczne Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia

Naproksen Silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe Długi okres półtrwania (12-15 godz.) Hamuje aktywność COX-1 Przenika przez barierę łożysko-krew Przeciwwskazany u chorych z upośledzoną czynnością nerek (90% wydala się z moczem)

Naproksen Działania niepożądane: Interakcje Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Interakcje Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, fenytoiny, hydantoiny, sulfonamidów, oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych Hamuje działanie furosemidu Hamuje wydalanie litu i metotreksatu Ranitydyna,sukralfat i antacida zmniejszają wchłanianie naproksenu

Leki ziołowe nasilające ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego przy łącznym stosowaniu z NLPZ Nazwa zioła Działania niepożądane, interakcje Miłorząb japoński Ginkgolidy, kemferol, kwercetyna hamują agregację płytek krwi Imbir Zingiberen, bisabolen i ginkgerole hamują syntezę tromboksanu Złocień maruny Partenolidy hamują syntezę tromboksanu Żeńszeń Ginsenozydy i panaksozydy hamują syntezę tromboksanu i agregację płytek krwi Kurkuma Kurkumina hamuje funkcje płytek krwi Kora wierzby Salicylany nasilają gastrotoksyczność NLPZ Kasztanowiec zwyczajny Escyna, kumaryna i eskulina nasilają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego u pacjentów stosujących NLPZ Kozieradka Kumaryny nasilają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego u pacjentów stosujących NLPZ

Podsumowanie interakcji NLPZ Nasilają działania leków przeciwzakrzepowych Podnoszą ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub spożywania alkoholu Nasilają działania niepożądane podczas równoczesnego stosowania z innymi NLPZ Mogą powodować obniżenie skuteczności działania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi Zmniejszają skuteczność działania diuretyków Mogą powodować wzrost stężenia w osoczu litu i metotreksatu

Alfa-1 i Alfa-2 adrenomimetyki stosowane na błony śluzowe Pochodne imidazoliny: Nafazolina, Oxymetazolina, Tymazolina Xylometazolina Działają silnie i długotrwale Stosowane w dawkach od 0.1% do 0.01% zmniejszają przekrwienie śluzówki nosa – nie należy stosować dłużej niż 3 - 5 dni roztworów kropli do oczu - tylko przez 72 godz.

Alfa-1 i Alfa-2 adrenomimetyki stosowane na błony śluzowe Wskazania: katar sienny,zapalenie zatok, nieżyt nosogardzieli, zapalenie spojówek Działania niepożądane: miejscowy wpływ drażniący, zbyt częste i długie stosowanie powoduje wysuszanie błon śluzowych i prowadzi do zanikowego nieżytu śluzówek, po wchłonięciu do krwi: hipotermia, depresja, apatia, senność.

Alfa1 - adrenomimetyk Fenylephryna Zastosowanie: W zapaści naczyniowej w celu podniesienia ciśnienia krwi Do zniesienia przekrwienia i obrzęku spojówek oka oraz błon śluzowych nosa Analux, Neo-synephrine, Nasal spray Coldrex, Fervex Przeciwskazania: miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, ciąża

Pseudoefedryna Stosowana ze względu na działanie rozszerzające oskrzela i zmniejszanie przekrwienia błony śluzowej nosa Działania niepożądane: Wzrost ciśnienia krwi Przyśpieszenie czynności serca Niepokój i bezsenność Przeciwwskazania: Nadciśnienie tętnicze Nadczynność tarczycy Pobudzenie psychiczne Równoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Dekstrometorfan Ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe Działa silnie przeciwkaszlowo, nie powoduje uzależnień Działania niepożądane (występują rzadko): Senność Zaparcia Zwroty głowy Przeciwwskazania: Astma oskrzelowa Zapalenie oskrzeli Nie wolno sosować z inhibitorami MAO

Kodeina Alkaloid opium, pochodna fenantrenu Nie wykazuje działania euforyzującego Ma słabe działania uzależniające Działanie: przeciwkaszlowe słabe przeciwbólowe uspokajające przeciwbiegunkowe Stosowana w uporczywym, suchym i bolesnym kaszlu Przeciwskazanie: astma oskrzelowa, zapalenie oskrzeli

Rutyna Związek flawonoidowy o działaniu: Interakcje: Hamującym zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych Przeciwzapalnym Antyoksydacyjnym Hamującym agregację płytek Interakcje: Długotrwałe stosowanie może nasilać działania NLPZ

Sole wapnia Interakcje: Zmniejszają wchłanianie tetracyklin Zmniejszają wchłanianie fluoru - m.in. fluorochinolonów - wymagana 3 godzinna przerwa Przy równoczesnym stosowaniu tetracyklin z innymi preparatami mineralnymi: magnezem, cynkiem i żelazem – mogą tworzyć się nierozpuszczalne związki, co w efekcie może uniemożliwić wchłanianie antybiotyku

Zapotrzebowanie dzienne 80-150mg, dzieci 40-60mg Witamina C Zapotrzebowanie dzienne 80-150mg, dzieci 40-60mg Interakcje: Krystaluria w połączeniu z antybiotykami Obniżenie skuteczności trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i aminogliokozydów Zwiększenie wchłaniania żelaza

Zalecenia dla pacjentów Zawsze czytaj ulotkę dołączoną do leku Popijaj leki wodą; kawa, herbata, mleko mogą zmniejszać wchłanianie leku a sok grejpfrutowy zaburza metabolizm leku w organizmie Nie zażywaj preparatów mineralno – witaminowych razem z innymi lekami Pamiętaj, że niektóre zioła mogą wchodzić w interakcje z lekami Nigdy nie zażywaj leków z napojami alkoholowymi