Pobierz prezentację
Pobieranie prezentacji. Proszę czekać
1
METYLOKSANTYNY
2
Teofilina 1860 r Henry Hyde Salter - 2 filiżanki kawy na czczo w leczeniu astmy oskrzelowej 1888 r - odkrycie teofiliny 1921 r - I doniesienie o działaniu rozkurczowym na oskrzela 20 lat później dożylne zastosowanie teofiliny w ciężkim napadzie astmy
3
Farmakokinetyka teofiliny (1)
wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarmy, wiek, inne leki) podana doustnie, jak i doodbytniczo - podrażnienie błony śluzowej wiąże się z białkami osocza 60-80% metabolizowana w wątrobie - układ cytochromu P450 85-90% unieczynniane do pochodnych dwumetylowych
4
Farmakokinetyka teofiliny (2)
Nowowrodki - wydalana w postaci niezmienionej, część jest metabolizowana do kofeiny o dłuższym T1/2 - objawy niepożądane wydłużenie czasu wydalania: choroby wątroby: marskość, cholestaza niewydolność krążenia niewyrównane serce płucne leki
5
Wskazania (1) Astma oskrzelowa o ciężkim przebiegu, gdy kortykosteroidy i β2-mimetyki są niewystarczające, a także gdy lek był wcześniej stosowany przewlekle w astmie o łagodnym przebiegu teofilina ma znaczenie jako lek przeciwzapalny (zwykle łącznie z wziewnymi kortykosteroidami) POChP z niewydolnością oddechową
6
Wskazania (2) POChP z niewydolnością oddechową
lek zmniejszający liczbę bezdechów - pobudza ośrodek oddechowy u osób chorujących na obturacyjny bezdech podczas snu
7
Zasady stosowania teofiliny
1. Ustalenie wskazań i przeciwwskazań 2. Ocena dotychczasowego leczenia teofiliną (czy była stosowana i w jakich dawkach) 3. Wybór drogi podania i preparatu 4. Ustalenie dawki wstępnej i korekcji dawki podtrzymującej w zależności od diety, stosowanych leków, chorób towarzyszących 5. Ustalenie konieczności kontroli stosowanego leczenia 6. Znajomość objawów niepożądanych, postępowania w przypadku ich wystąpienia i leczenia zatrucia teofiliną 7. W szczególnych sytuacjach jest konieczny pomiar stężenia teofiliny w surowicy krwi (terapia monitorowana)
8
Przeciwwskazania Nie ma bezwzględnych przeciwwskazań
Lek należy stosować ostrożnie w: zaburzeniach rytmu serca świeżym zawale serca kardiomiopatii przerostowej nadczynności tarczycy padaczce
9
W rutynowym podawaniu leku nie ma możliwości ani potrzeby kontrolowania stężenia w surowicy. Jest ono jednak szczególnie wskazane u chorych z ciężką postacią astmy, przy stosowaniu dużych dawek, niewystarczającej skuteczności mimo stosowania równocześnie innych leków rozszerzających oskrzela. Ponadto w: niewydolności krążenia marskości wątroby niewydolności oddychania objawach zatrucia mimo stosowania małych dawek celowym lub przypadkowym zatruciu
10
Teofilina - działanie w drzewie oskrzelowym
rozkurcz mięśniówki gladkiej wzrost transportu rzęskowo-śluzowego zapobieganie skurczowi powysiłkowemu oskrzeli hamuje skurcz oskrzeli wywołany alerganami, histaminą, adenozyną, metacholiną, zimnym powietrzem obniża nadciśnienie płucne i zwiększa frakcję wyrzutową prawej komory
11
Teofilina - inne działania (1)
obniża nadciśnienie płucne i zwiększa frakcję wyrzutową prawej komory poprawia kurczliwość przepony - istotne znaczenie u chorych z narastającą hiperkapnią (POChP) pobudza ośrodek oddechowy (barbiturany, wcześniaki)
12
Teofilina - inne działania (2)
Podana doraźnie i.v. Zmniejsza przepływ mózgowy, ale podawanie przewlekłe zmniejsza tylko o 6%, co nie ma wpływu na funkcjonowanie neuropsychiczne zaburza strukturę snu: wzrost liczby wybudzeń, krótszy sen, zwiększa się udział fazy I - non-REM
13
Teofilina - inne działania: układ sercowo-naczyniowy wydzielanie żołądkowe ośrodkowy układ nerwowy
14
Działanie teofiliny związane z hamowaniem aktywności fosfodiesteraz (PDE)
zmniejszenie napięcia mięśni gładkich zmniejszenie wydzielania przekaźników przez granulocyty kwasochłonne, nasilenie ich apoptozy zmniejszenie wydzielania histaminy przez komórki tuczne zmniejszenie wydzielania przekaźników przez makrofagi
15
działania niepożądane cinnariziny
zaburzenia pozapiramidowe (parkinsonizm, późne dyskinezy, akatyzje) niedociśnienie tętnicze zaostrzenie porfirii szum w uszach (szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu leków ototoksycznych)
16
Leki rozszerzające naczynia obwodowe
Pochodne kwasu nikotynowego Inne leki: bencyklan, naftidrofuryl, nifedypina Pentoksyfilina
17
Leki stosowane w chorobach naczyń żylnych
W leczeniu farmakologicznym miejscowym i ogólnym stosuje się glikozydy flawonoidowe - eskulozydy, rutynozydy, heparynoidy - występujące w wielu połączeniach w różnych preparatach Leki te są szeroko reklamowane jako korzystne, jednak ich działanie nie jest udokumentowane
18
Leki stosowane w chorobach naczyń żylnych
DIOSMINA - Detralex ESCYNA - Aescin, Haematoven, Reparil KASZTANOWIEC - Venescin (eskulina, rutyna, wyciąg z nasion kasztanowca), Venitan RUTYNA - Rutina, Rutinoscorbin TRIBENOZYD - Glyvenol TROKSERUTYNA - Rutinoven, Rutoven, Troxerutin, Troxevasin, Venoruton
19
standaryzacja unikalny skład
utrzymanie odpowiednich proporcji związków chemicznych odpowiedzialnych za działanie farmakologiczne i skuteczność leku wyeliminowanie kwasów alkilofenolowych (ginkgolowych) - zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych (reakcje alergiczne)
21
efekty farmakologiczne EGb 761 w badaniach doświadczalnych
zwiększenie tolerancji na niedotlenienie polepszenie warunków przepływu krwi polepszenie właściwości reologicznych elementów upostaciowanych krwi efekt neuroprotekcyjny zahamowanie rozwoju obrzęku mózgu oraz zmniejszenie obrzęku komórek siatkówki polepszenie pamięci i zdolności uczenia się kompensacja zaburzeń równowagi stymulacja wychwytu ACh przez komórki hipokampa zahamowanie zmniejszania gęstości receptorów muskarynowych i adrenergicznych
22
skład chemiczny EGb 761 22 - 27% glikozydy flawonoidowe = flawonoidy
rozdział przy pomocy HPLC na: kwercetynę kempferol izoramnetynę 5-7% terpenoidy = terpeny % ginkgolidy % bilobalidy protantocjanidyny kwasy organiczne
Podobne prezentacje
© 2024 SlidePlayer.pl Inc.
All rights reserved.