Pobierz prezentację
Pobieranie prezentacji. Proszę czekać
OpublikowałWiga Boruszewski Został zmieniony 10 lat temu
1
Praca domowa Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Stosowanie leków w ciąży- kategorie A-X Mechanizm działania, wskazania dla: Adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, efedryna, atropina, salbutamol, propranolol,
2
Receptory układu przywspółczulnego (cholinergiczne) i współczulnego (adrenergiczne).
3
Podział układu nerwowego
4
Rola układu współczulnego/przywspółczulnego
5
CZĘŚĆ WSPÓŁCZULNA AUN
A. Zwój szyjny górny B. Zwój szyjny środkowy C. Zwój szyjny dolny D. Zwój trzewny E. Zwój krezkowy górny F. Zwój krezkowy dolny
6
CZĘŚĆ PRZYWSPÓŁCZULNA AUN
8
Układ przywspółczulny
Synonimy :parasympatyczny, cholinergiczny Podukład autonomicznego układu nerwowego Dominuje w spoczynku, odnowie, umożliwiając regenerację i gromadzenie energii Działa antagonistycznie do układu współczulnego.
9
Typy receptorów cholinergicznych (1)
Istnieją 2 typy receptorów cholinergicznych : muskarynowe (M). nikotynowe (N)
10
Podstawowe neuroprzekaźniki:
Acetylocholina Nikotyna
11
Acetylocholina Ogólne informacje : Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
sól (2-acetoksy-etylo)-trimetylo-ammoniowa Wzór : C7H16NO2 Masa molowa 146,21 g/mol Farmakokinetyka : Okres półtrwania : 2minuty
12
Acetylocholina (2) organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów. Pod wpływem impulsu z zakończeń cholinergicznych wydzielana jest Ach, która wiąże się z receptorem ( w zakończeniach postsynaptycznych) i przekazuje informacje do komórki danego narządu Ach jest bardzo szybko rozkładana przez enzym acetylocholinesterazę.
13
Nikotyna (2) Nikotyna jest agonistą receptorów N występujących w zwojach układu autonomicznego Wystepowanie: tytoń Właściwości fizyczne: oleista ciecz, silnie alkaliczna, bezbarwna, rozpuszczalna w wodzie i tłuszczach, dobrze wchłanialna z błon śluzowych i skóry Farmakokinetyka : 90% wchłaniane w płucach, słabo wiąże się z białkami, łatwo przechodzi przez błony kom., przenika do tkanki tłuszczowej, osiąga wysokie stężenie już po s od wypalenia papierosa, przenika przez łożysko i do mleka matki. Metabolizowana w wątrobie do nieaktywnego metabolitu – kotyniny i wydalana przez nerki.
14
Nikotyna (4) Duże dawki :
- początkowo powodują pobudzenie a poźniej blokowanie receptora cholinergicznego nikotynowego: zmiany percepcji, zmiany postrzegania otoczenia, światłowstręt, zmęczenie, W przypadku poważniejszych zatruć dochodzi do zmniejszenia pola widzenia i pojawiają się halucynacje - zazwyczaj czarno-białe, "wizjonerskie" obrazy. brak energii, ślinotok, wymioty, biegunka
15
Efekty pobudzenia cholinergicznego
Serce Zwolnienie rytmu Hamowanie przewodnictwa przedsionkowo- komorowego Zmniejszenie siły skurczu Ukł. Krążenia Rozszerzenie naczyń krwionośnych Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi Ukł. Oddechowy Skurcz oskrzeli Wzmożenie wydzielania w gruczołach śluzowych Ukł. Pokarmowy Wzmożenie wydzielania soków trawiennych Przyspieszenie perystaltyki Ukł. Moczowy Skurcz mięśni ściany pęcherza moczowego Zwiotczenie zwieracza pęcherza Oko Zwężenie źrenicy Poszerzenie zatoki żylnej twardówki Zmniejszenie ciśnienia płynu śródgałkowego Skóra Wzmożenie wydzielania rzadkiego potu
16
Układ współczulny Synonim: sympatyczny
Funkcja: pobudzenie, aktywacja, „walka”
17
Podstawowe receptory ukł. współcz.(adrenergiczne)
Alfa Beta
18
Receptory adrenergiczne
19
Transmitery w układzie współczulnym
naturalne aminy katecholowe: adrenalina(epinefryna), noradrenalina(norepinefryna), dopamina
20
Receptory β- adrenergiczne
Receptory β można podzielić na: β1- znajdują się one głównie w sercu i ich pobudzenie prowadzi do wzrostu częstości i siły skurczów serca. β2- pobudzenie tego receptora związane jest głównie z mięśniami gładkimi. Wywołuje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego, macicy β3- receptor ten znajduje się głównie w tkance tłuszczowej i bierze udział w regulacji przemian tłuszcowych
21
Receptory α- adrenergiczne
Receptory α można podzielić na: α1- receptory mieszczące się głównie w mięśniach gładkich naczyń oraz w innych mięśniach gładkich. Pobudzenie tych receptorów wywołuje skurcz naczyń, skurcz mięśni okrężnych.. Najsilniejszym naturalnym agonistą jest noradrenalina. α2- Pobudzenie ich hamuje uwalnianie noradrenaliny lub innych neuroprzekaźników.
22
RYC. Zestawienie podstawowych następstw pobudzenia układu autonomicznego
23
Układ współczulny Układ przywspółczulny Neurotransmiter Adrenalina Noradrenalina Dopamina Acetylocholina Receptor Alfa 1, 2 Beta 1, 2, 3 Muskarynowy Nikotynowy
24
Leki działające na receptory
Cholinergiczne (agoniści receptora Ach= parasympatykomimetyki) Adrenergiczne (agoności receptorów α i β sympatykomimetyki)
25
Agoniści- definicja Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę. Znane jest także pojęcie częściowego agonisty, który wywołuje reakcję receptora, jednakże nie tak silną jak pełny agonista. Agonista to substancja naturalna (hormon, neurotransmiter) lub sztuczna (narkotyk, lek).
26
Działanie agonistów Agoniści receptorów adrenergicznych pobudzają, podobnie jak adrenalina i noradrenalina, receptory adrenergiczne. Agoniści receptorów cholinergicznych pobudzają, podobnie jak Ach, receptory muskarynowe
27
Agoniści receptorów α- adrenergicznych
Leki te pobudzają współczulne receptory α. Stosowane są do uzyskania systemowego lub miejscowego efektu zwężenia naczyń. Obecnie stosowane terapeutycznie substancje pobudzają zarówno receptory α1 (leczenie wstrząsu, podciśnienia, napadowego odruchowego częstoskurczu przedsionków), jak i α2 (leczenie nadciśnienia i chorób naczyń obwodowych). Wyróżniamy agonistów: Do leczenia ogólnego Do stosowania miejscowego
28
Agoniści receptorów α- adrenergicznych
1. Xylometazolina Działa pobudzająco zarówno na receptory α-1 jak i α-2: stosowana miejscowo w obrzęku śluzówek w przypadku niespecyficznego i alergicznego zapalenia spojówek, zatok oraz nosa i gardła (krople do nosa Oxymetazolina,
29
Leki pobudzające zarówno receptory α i β
Efedryna Kurczy naczynia- tabletki na katar z pseudoefedryną (Acatar, Modafen) W preparacie dożylnym działa silnie, ale krótko hipertensyjnie (Efedryna 25mg/ml) Działa stymulująco na OUN! Wskazania: - stany spadków RR - dychawica oskrzelowa
30
Względnie selektywnym agonistą tego receptora jest dobutamina.
Agoniści receptorów β- adrenergicznych o przeważającym działaniu na receptory β1. Względnie selektywnym agonistą tego receptora jest dobutamina. dobutamina
31
dobutamina Działanie: dodatnio inotropowo, chronotropowo, batmotropowo
Zastosowanie: Niewydolność mięśnia sercowego, Obrzęk płuc z niskim RR
32
Agoniści receptorów β- adrenergicznych o przeważającym działaniu na receptory β1.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lek schorzenia przebiegające ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (zastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa) migotanie przedsionków – może poprzez przyspieszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego zwiększać częstość akcji komór ostra faza zawału serca wstrząs septyczny i kardiogenny z ciśnieniem tętniczym poniżej 80 mm Hg Działania niepożądane: objawy wynikające z pobudzenia układu współczulnego spadek ciśnienia tętniczego tachykardia zaburzenia rytmu serca reakcje uczuleniowe skurcz oskrzeli
33
Agoniści receptorów β- adrenergicznych o równie silnym działaniu na receptory β1 i β2.
Orcyprenalina, Izoprenalina Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i pobudza czynność serca, najczęściej stosowana w dychawicy oskrzelowej. Ze wzgl. Na pobudzenie receptorów w macicy- tokoliza Jako działania niepożądane mogą pojawić się: Zaburzenia rytmu serca Napady dusznicy bolesnej Nudności, osłabienie Nadmierne pocenie się.
34
Orcyprenalina, izoprenalina
Zastosowanie: Bradykardia Bloki serca Skurcz oskrzeli (stany astmatyczne)
35
Systemowe podanie orcyprenaliny jest przeciwwskazane przy:
Agoniści receptorów β- adrenergicznych o równie silnym działaniu na receptory β1 i β2. Systemowe podanie orcyprenaliny jest przeciwwskazane przy: nadciśnieniu tętniczym, chorobie wieńcowej serca, zaburzeniach rytmu serca z tachykardią, nadczynności tarczycy,
36
Selektywni agoniści receptora Β2= Β2-mimetyki
Stosowane w chorobach przebiegających ze skurczem oskrzeli- astma, POChP Przedwczesne skurcze macicy szybko i krótkodziałający Salbutamol, nebulizacja2,5-5mg Długodziałające Salmeterol, Formeterol
37
dopamina Działa za pośrednictwem pobudzenia receptorów D (dopaminergicznych) Efekt zależy od dawki 1-2µg/kg/min=> pobudzenie rec D1=> rozkurcz naczyń nerkowych, wieńcowych 2-5µg/kg/min=> pobudzenie rec β1=> działanie inotropowe, dromo, batmotropowe dodatnie >10µg/kg/min=> pobudzenie rec α1=> skurcz naczyń , wzrost RR
38
Adrenalina najsilniejszy α i β mimetyk
Wskazania: Zatrzymanie akcji serca Zespół małego rzutu Wstrząs anafilaktyczny Stan astmatyczny
39
Noradrenalina pobudza zarówno α i β receptory, ale zwłaszcza α
Wskazania: Znaczne obniżenie RR Wstrząs
40
Główny mechanizm działania
Receptor Główny mechanizm działania Agonista Antagonista α1 A1 w naczyniach- skurcz naczyń, wzrost RR Adrenalina Noradrenalina Fenylefryna Oksymetazolina Prazosyna Terazosyna Doksazosyna Tamsulosyna Alfuzosyna Indoramina Urapidil α2 Idazoksan Johimbina Rauwolscyna Bromokryptyna Chloropromazyna β1 W sercu- wzrost HR Dobutamina Izoprenalina Propranolol Atenolol Karwedilol Metoprolol Nadolol Praktolol β2 W oskrzelach- rozurcz oskrzeli W macicy- rozluźnienie Salmeterol Fenoterol Timolol β3 aktywacja cyklazy adenylanowej, wzrost stężenia cAMP Bunolol Bupranolol
41
Leki parasympatykomimetyczne: przedstawiciele działanie wskazania przeciwwskazania objawy niepożądane zatrucia
42
Leki parasympatykomimetyczne - definicja
Leki, które bezpośrednio pobudzają receptory postsynaptyczne (agoniści receptorów muskarynowych) lub powodują zwiększenie ilości przekaźnika w wyniku hamowania aktywności acetylocholinesterazy (inhibitory acetylocholinesterazy) Mogą być stosowane jako leki, a niektórych z nich, ze względu na silne działanie toksyczne, używa się jako środków owadobójczych (insekcydy, pestycydy) lub trucizn bojowych
43
Leki pobudzające bezpośrednio receptory muskarynowe
Maja budowę chemiczną zbliżoną do acetylocholiny, co umożliwia im bezpośrednie wiązanie z receptorami i ich pobudzanie Acetylocholina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, jest bardzo szybko rozkładana przez acetylocholinesterazę Betanechol: działa wybiórczo na rec. Muskarynowe, nie rozkłada go AChE, nie przenika przez barierę krew-mózg
44
Karbachol: działa na rec
Karbachol: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wzmaga uwalnianie Ach z części presynaptycznej, nie rozkłada go AChE, nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do mózgu Metacholina: działa na rec. muskarynowe, słabo na nikotynowe, AChE rozkłada ją powoli Pilokarpina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wchłania się z przewodu pokarmowego i wnika do mózgu Muskaryna: ma znaczenie toksykologiczne, występuje w muchomorze plamistym
45
Leki hamujące aktywność acetylocholinesterazy
Wiążą się z ugrupowaniami estrowymi lub anionowymi AChE, hamując jej aktywność, co powoduje zwiększenie stężenia Ach w szczelinie synaptycznej Ze względu na sposób wiązania z enzymem i czas działania substancje te podzielono na odwracalne i nieodwracalne inhibitory AChE
46
Leki hamujące odwracalnie aktywność acetylocholinesterazy
Fizostygmina: naturalny alkaloid występujący w bobie kalabryjskim, wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do OUN Neostygmina: syntetyczny ester kwasu karbaminowego, słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do OUN Pirydostygmina: syntetyczna substancja, ma podobne właściwości do neostygminy, działa jednak słabiej, łagodniej i dłużej niż neostygmina Erdofonium: działanie podobne do neostygminy, po podaniu dożylnym działa w ciągu 30s i trwa ok. 5 minut
47
Leki hamujące nieodwracalnie aktywność acetylocholinesterazy
Organiczne estry kwasu ortofosforowego, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez skórę, mogą przenikać do OUN Fluostygmina: właściwości podobne do neostygminy, podanie dospojówkowe w leczeniu jaskry Ekotiopat: działa przez okres 1-4 tygodni Zastosowanie również jako środki ochrony roślin i gazy bojowe Ich właściwości dają silne działanie toksyczne
48
Zastosowanie leków parasympatykomimetycznych
Atonia przewodu pokarmowego: po operacjach jamy brzusznej i w przebiegu chronicznych zaparć: betanechol, karbachol, neostygmina, pirydostygmina Refluks żołądkowo-przełykowy: zwiększenie napięcia zwieracza przełyku: betanechol Atonia pęcherza moczowego: zaleganie moczu: betanechol, karbachol, pirydostygmina, neostygmina Nużliwość mięśni: neostygmina i pirydostygmina, do diagnostyki: erdofonium
49
Jaskra: dospojówkowo: karbachol i neostygmina, rzadziej pilokarpina i acetylocholina
Zaburzenia rytmu serca: leczenie zaburzeń rytmu z częstoskurczem: metacholina Zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa: miejscowo karbachol lub neostygmina Zatrucia: lekami cholinolitycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi: fizostygmina i pirydostygmina
50
Przeciwwskazania Nadwrażliwość na inhibitory acetylocholinesterazy, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo zatrucia Dychawica oskrzelowa, ponieważ powodują skurcz oskrzeli i zwiększone wydzielanie śluzu Nadczynność gruczołu tarczowego, ponieważ mogą wywoływać zaburzenia rytmu serca Niewydolność krążenia nie wyrównana, ponieważ działają inotropowo ujemnie
51
Choroba wrzodowa, ponieważ pobudzają wydzielanie żołądkowe
Choroba Parkinsona, bo zwiększają przewodnictwo cholinergiczne w mózgu Stany zapalne lub uszkodzenie gałki ocznej są przeciwwskazaniem do podawania miejscowego do worka spojówkowego
52
Działania niepożądane
Leki o działaniu na receptory muskarynowe: zwężenie źrenic zaburzenia akomodacji łzawienie poty wymioty biegunka skurcze jelit bradykardia zaburzenia rytmu serca duszność
53
Leki o działaniu na receptory nikotynowe:
drżenia mięśniowe skurcze mięśniowe osłabienie mięśniowe
54
Wpływ na serce i układ krążenia
może wystąpić bradykardia i tachykardia ciśnienie tętnicze zwykle wzrasta rozszerzają się naczynia krwionośne skóry
55
Objawy zatruć Ślinienie Łzawienie Zwężenie źrenic Duszność Bóle kurczowe brzucha Biegunka Rzadkoskurcz Drgawki i śpiączka
56
Leki parasympatykolityczne
57
Leki parasympatykolityczne
Antagoniści układu parasympatycznego porażają ten układ (receptory) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu Leki cholinolityczne Leki antymuskarynowe
58
Leki parasympatykolityczne
Hamujące układ przywspółczulny Alkaloidy tropanu i ich półsyntetyczne analogi Atropina i hioscyjamina 2. Leki cholinolityczne o innej strukturze
59
Przedstawiciele leków parasympatykolitycznych:
Atropina Skopolamina (Hioscyna) Propantelina Dicyklomina Homatropina i eukatropina
60
Atropina Alkaloid z rośliny Atropa belladonna Racemiczna mieszanina
d- i l-hioscyjaminy estru kw. tropowego tropina Pochodna - ipratropium
61
Atropina Wchłania się z przewodu pokarmowego
Łatwo przenika barierę krew-mózg Powoduje silne pobudzenie OUN
62
Skopolamina Alkaloid podobny do atropiny Występuje w Hyoscyamus niger
Eter kwasu tropowego z skopiną W praktyce lekarskiej używane pochodne – bromowodorek hioscyny i butylobromek hioscyny
63
Propantelina Lek synetyczny
pochodną czwartorzędowej aminy, która wykazuje działanie nieselektywne względem receptorów muskarynowych
64
Działanie parasympatykolityków
65
Działanie atropiny: Konkuruje odwracalnie z acetylocholiną o dostęp do receptora muskarynowego Bardzo duże dawki blokują działanie acetylocholiny na synapsy zwojowe i na synapsy nerwowo-mięśniowe Przeciwdziała acetylocholinie w OUN W dawkach leczniczych nie działa depresyjnie na OUN
66
Działanie skopolaminy:
Blokuje receptory muskarynowe W dawkach leczniczych działa krócej niż atropina, na OUN działa depresyjnie Przeciwwymiotne – silniejsze od atropiny Słabiej na serce Słabsze działanie spazmolityczne
67
Działanie propanteliny:
Blokuje receptory muskarynowe Duże dawki blokują także płytkę motoryczną m. szkieletowych
68
Ipratropium Silne działanie w drzewie oskrzelowym
=> wskazania w stanie astmatycznym
69
Wskazania do stosowania parasympatykolityków
70
Wskazania do stosowania atropiny:
Do leczenia bradykardii zatokowej lub znacznego stopnia bloku P-K W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji Do premedykacji – aby zmniejszyć wydzielanie w górnych i dolnych drogach oddechowych Profilaktyka choroby lokomocyjnej Do leczenia kolki nerkowej lub żółciowej – w połączeniu z opioidami W zatruciu inhibitorami esterazy acetylocholinowej i w zatruciu grzybami wywołującymi zespół muskarynowy – stosowana w dużych dawkach
71
Wskazania do stosowania skopolaminy:
W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji, znacznie silniejsza od atropiny Działanie na serce oraz m. oskrzeli i jelit – znacznie słabsza od atropiny Znakomity lek w chorobie lokomocyjnej
72
Wskazania do stosowania propanteliny:
W skurczach pęcherza moczowego Leczenie mimowolnego moczenia
73
Przeciwwskazania do stosowania parasympatykolityków
74
Przeciwwskazania do stosowania:
Jaskra Choroba niedokrwienna serca Zaburzenia rytmu z częstoskurczem Przerost gruczołu krokowego Zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego i dróg moczowych Choroby gorączkowe
75
Objawy niepożądane leków parasympatykolitycznych
76
Objawy niepożądane: Szybkie tętno
Rozszerzenie źrenicy prowadzące do światłowstrętu Zaburzenia akomodacji Suchość w jamie ustnej, błon śluzowych Wzdęcia Zaparcia
77
Objawy niepożądane: g. Przyśpieszenie rytmu serca h. Zaczerwienienie skóry i. Wzrost temperatury ciała, zwłaszcza u dzieci j. Niepokój, splatanie, dezorientacja, halucynacje
78
Zatrucia parasympatykolitykami
Leczenie zatruć substancjami cholinomimetycznymi, a zwłaszcza inhibitorami acetylocholinesterazy Jako antidotum stosuje się fizostygminę
79
Parasympatykolityki, poprzez hamowanie ukł
Parasympatykolityki, poprzez hamowanie ukł.parasympatycznego, działają jak sympatykomimetyki
80
Leki hamujące ukł.współczulny
sympatykolityki
81
α - sympatykolityki 1) Agoniści rec. α 2=> pobudzenie tych receptorów na zakończeniach nerwów powoduje hamowanie wydzielania neurotransmiterów Rezerpina, Klonidyna, Metyldopa(podstawowy lek u ciężarnych z nadciśnieniem) Działanie: spadek RR, spadek HR
82
2) Antagoniści receptora α 1
Prazosyna, doksazosyna, tamsulozyna Działanie: rozszerzenie naczyń => spadek RR - rozluźnienie zwieraczy dróg moczowych- wskazania przy przeroście prostaty
83
Antagoniści receptora β = β blokery
Zwalniają czynność serca Skurcz oskrzeli Wskazania: Nadciśnienie tętnicze Zawał m.sercowego/choroba wieńcowa Tachyarytmie Leczenie objawów abstynencji
84
przeciwwskazania Bezwzględne: Bradykardia Bloki przewodzenia
Dychawica oskrzelowa Zdekompensowana niewydolność krążenia
85
podział β 1-selektywne: metoprolol, karwewdilol, bisoprolol, nebiwolol
Nieselektywne(blokują zarówno β 1, β2, a nawet posiadają komponentę α1lityczną) :reszta: propranolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, pindolol
Podobne prezentacje
© 2024 SlidePlayer.pl Inc.
All rights reserved.