Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Narkotyczne leki przeciwbólowe Marta Skowrońska

Podobne prezentacje


Prezentacja na temat: "Narkotyczne leki przeciwbólowe Marta Skowrońska"— Zapis prezentacji:

1 Narkotyczne leki przeciwbólowe Marta Skowrońska

2 Ból Nocycepcja - odbieranie, przetwarzanie, przewodzenie, modulowanie, reagowanie na bodźce uszkadzające.Nocycepcja - odbieranie, przetwarzanie, przewodzenie, modulowanie, reagowanie na bodźce uszkadzające. Nocyceptory - wolne zakończenia włókien nerwowych.Nocyceptory - wolne zakończenia włókien nerwowych. Powierzchnia ciała, mięśnie, stawy, krezka, otrzewna, ukł. moczowy.

3 MECHANIZMY POWSTAWANIA BÓLU –Ból nocyceptywny – tzw. „ból kliniczny” lub „normalny”. Dzieli się na: ból trzewnyból trzewny ból somatycznyból somatyczny –Ból psychogenny – ból o nieustalonej etiologii, związany z procesem myślenia, stanem emocjonalnym, zaburzeniami psychicznymi, osobowością. –Ból neuropatyczny - powstaje w wyniku uszkodzenia nerwów obwodowych, korzeni tylnych rdzenia kręgowego, samego rdzenia i niektórych okolic mózgu prowadzący do zmian w całym układzie nerwowym.

4 Receptory unimodalne i polimodalne.Receptory unimodalne i polimodalne. Jony H, K, adrenalina, histamina, serotonina, bradykinina-bezpośrednia aktywacjaJony H, K, adrenalina, histamina, serotonina, bradykinina-bezpośrednia aktywacja Prostaglandyny, substancja P- obniżenie progu pobudliwości.Prostaglandyny, substancja P- obniżenie progu pobudliwości.

5

6

7 Receptory opioidowe Typu mi, delta, kappa Sklonowano podtypy receptorów.

8 Endogenne ligandy dla receptorów opioidowych POMC (proopiomelanokortyna)POMC (proopiomelanokortyna) Endorfiny, ACTH, MSH, LPH Proenkefalina enkefalinyProenkefalina enkefaliny Prodynorfina dynorfiny A i BProdynorfina dynorfiny A i B

9

10 Leki o powinowactwie do receptorów opioidowych Agoniści - np. morfinaAgoniści - np. morfina Agoniści o słabych właściwościach antagonistycznych - np. pentazocynaAgoniści o słabych właściwościach antagonistycznych - np. pentazocyna Antagoniści o słabych właściwościach agonistycznych (odwracają działanie 1 grupy) - np. nalorfinaAntagoniści o słabych właściwościach agonistycznych (odwracają działanie 1 grupy) - np. nalorfina antagoniści (odwracają działanie 1 i 2 grupy) - np. naloksonantagoniści (odwracają działanie 1 i 2 grupy) - np. nalokson

11 Leki typu morfiny Działanie ośrodkowe:Działanie ośrodkowe: –Swoiste działanie przeciwbólowe (szczególnie bóle tępe, przewlekłe) –Działanie przeciw – lękowe, uspokajające (senność, zaburzenia koncentracji, zmniejszenie aktywności fizycznej) –Działanie euforyzujące

12 –Depresja ośrodka oddechowego –Działanie p/c kaszlowe –Działanie wymiotne –Obniżenie progu drgawkowego –Zwężenie źrenic

13 Działanie obwodowe Wzrost napięcia mięśni gładkichWzrost napięcia mięśni gładkich Zwiększenie uwalniania histaminyZwiększenie uwalniania histaminy Hamują czynność skurczową macicy - przedłużają poród, depresja oddechowa u noworodków (wyj. petidyna, pentazocyna)Hamują czynność skurczową macicy - przedłużają poród, depresja oddechowa u noworodków (wyj. petidyna, pentazocyna)

14 Farmakokinetyka Wchłania się z przewodu pokarmowego - znaczne różnice osobniczeWchłania się z przewodu pokarmowego - znaczne różnice osobnicze Czas rozpoczęcia działania oraz długość działania zależą od drogi podania:Czas rozpoczęcia działania oraz długość działania zależą od drogi podania: –iv min/ 2h –sc,im min/ 4-5h Słabo przenika do OUN, gromadzi się w narządach miąższowychSłabo przenika do OUN, gromadzi się w narządach miąższowych

15 Sprzęgana w wątrobie z kwasem glukuronowym- przy długotrwałej terapii powstaje 6-glukonian (zamiast 3-glukonianu) o działaniu p/c bólowymSprzęgana w wątrobie z kwasem glukuronowym- przy długotrwałej terapii powstaje 6-glukonian (zamiast 3-glukonianu) o działaniu p/c bólowym

16 Działania niepożądane Osłabienie czynności oddechowejOsłabienie czynności oddechowej Nudności, wymiotyNudności, wymioty Zaburzenia nastrojuZaburzenia nastroju ZaparciaZaparcia Wzrost ciśnienia w drogach żółciowychWzrost ciśnienia w drogach żółciowych Objawy alergiczneObjawy alergiczne Osłabienie czynności skurczowej macicyOsłabienie czynności skurczowej macicy

17 Przeciwwskazania Ciąża i poródCiąża i poród Upośledzona wydolność oddechowaUpośledzona wydolność oddechowa Niewydolność wątrobyNiewydolność wątroby Kolka nerkowa i żółciowa (ewentualnie z papaweryną)Kolka nerkowa i żółciowa (ewentualnie z papaweryną) Choroby jelit- np. biegunka w CUChoroby jelit- np. biegunka w CU

18 Interakcje Z lekami uspokajającymi i nasennymiZ lekami uspokajającymi i nasennymi Z neuroleptykami - nasilenie działania przeciwbólowego - neuroleptoanalgezjaZ neuroleptykami - nasilenie działania przeciwbólowego - neuroleptoanalgezja

19 Pochodne morfinanu- syntetyczne leki typu morfiny LeworfanolLeworfanol Równoważna dawka przy podaniu pozajelitowym - 2mg Dekstrorfan - p/c kaszlowy, nie działa p/c bólowo stosowana jest jego pochodna dekstrometorfan (podawany doustnie, nie powoduje zależności)Dekstrorfan - p/c kaszlowy, nie działa p/c bólowo stosowana jest jego pochodna dekstrometorfan (podawany doustnie, nie powoduje zależności)

20 Pochodne piperydyny- syntetyczne leki typu morfiny Petidyna - ośrodkowe działanie zbliżone do morfiny (dawka równoważna mg przy podaniu pozajelitowym)Petidyna - ośrodkowe działanie zbliżone do morfiny (dawka równoważna mg przy podaniu pozajelitowym) Obwodowe działanie- inne wynikające z właściwości cholinolitycznychObwodowe działanie- inne wynikające z właściwości cholinolitycznych 1.Słabiej kurczy mięśnie gładkie 2.Nie ma działała p/c biegunkowo 3.Brak wpływu na czynność skurczową macicy 4.Słabsze działanie p/c kaszlowe 5.Nie zwęża źrenic

21 Wskazania i działania niepożądane Bezbólowe prowadzenie poroduBezbólowe prowadzenie porodu Kolka żółciowa i nerkowaKolka żółciowa i nerkowa Dz. niepożądane związane z przedawkowaniem - jak morfinaDz. niepożądane związane z przedawkowaniem - jak morfina Kumulacja może sprowokować napad drgawkowyKumulacja może sprowokować napad drgawkowy

22 Difenoksylat i Loperamid Słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowegoSłabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego Nie mają działania ośrodkowego w dawkach terapeutycznychNie mają działania ośrodkowego w dawkach terapeutycznych Stosowane jako leki zapierająceStosowane jako leki zapierające Loperamid podlega krążeniu wątrobowo- jelitowemu- mniejsze ryzyko ośrodkowych działań niepożądanychLoperamid podlega krążeniu wątrobowo- jelitowemu- mniejsze ryzyko ośrodkowych działań niepożądanych

23 Fentanyl i jego analogii Syntetyczny opioidSyntetyczny opioid Pochodna piperydynyPochodna piperydyny Dawka równoważna x mniejsza niż dawka morfiny (lepiej przenika przez barierę k-m)Dawka równoważna x mniejsza niż dawka morfiny (lepiej przenika przez barierę k-m) Powinowactwo głównie do receptorów miPowinowactwo głównie do receptorów mi Działanie p/c bólowe po podaniu pozajelitowym pojawia się: iv-2min/30min; im-7-15min/1-2h; plaster - stężenie stopniowo się zwiększa przez 12-24hDziałanie p/c bólowe po podaniu pozajelitowym pojawia się: iv-2min/30min; im-7-15min/1-2h; plaster - stężenie stopniowo się zwiększa przez 12-24h

24 Nie powoduje uwalniania histaminy - brak wpływu na układ krążeniaNie powoduje uwalniania histaminy - brak wpływu na układ krążenia Powoduje sztywność mięśniowąPowoduje sztywność mięśniową Działanie fentanylu jest odwracane przez naloksonDziałanie fentanylu jest odwracane przez nalokson

25 Analogi fentanylu AlfentanylAlfentanyl SufentanylSufentanyl LofentanylLofentanyl RemifentanylRemifentanyl

26 Pochodne hepanonu- syntetyczne leki typu morfiny Metadon - dobrze wchłania się z przewodu pokarmowegoMetadon - dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego Lek p/c bólowyLek p/c bólowy Stosowany w terapii zależności morfinowejStosowany w terapii zależności morfinowej Normetadon - lek p/c kaszlowyNormetadon - lek p/c kaszlowy Lewometadyl - można podawać co 3 dni (terapia uzależnień)Lewometadyl - można podawać co 3 dni (terapia uzależnień)

27 Propoksyfen - p/c bólowy lek do stosowania doustnegoPropoksyfen - p/c bólowy lek do stosowania doustnego Lewopropoksyfen lek p/c kaszlowyLewopropoksyfen lek p/c kaszlowy

28 Tramadol Agonista receptorów mi, delta i kappaAgonista receptorów mi, delta i kappa Hamuje wychwyt zwrotny NA i DAHamuje wychwyt zwrotny NA i DA Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowegoDobrze wchłania się z przewodu pokarmowego Początek działania p 15-30min/3-4hPoczątek działania p 15-30min/3-4h

29 Leki agoantagonistyczne Pochodne benzmorfanuPochodne benzmorfanu Pochodne fenantrenuPochodne fenantrenu

30 PentazocynaPentazocyna Agonista- receptory kappa- p/c bólowo i sedatywnieAgonista- receptory kappa- p/c bólowo i sedatywnie Częściowy agonista miCzęściowy agonista mi Słaby analgetyk opioidowySłaby analgetyk opioidowy Antagonista receptorów deltaAntagonista receptorów delta Zwiększa wydzielanie katecholamin, duże dawki- działanie inotropowe ujemneZwiększa wydzielanie katecholamin, duże dawki- działanie inotropowe ujemne

31 Po podaniu p.o. ulega efektowi pierwszego przejścia i biodostępność wynosi 20%Po podaniu p.o. ulega efektowi pierwszego przejścia i biodostępność wynosi 20% Podana pozajelitowo- działanie p/c bólowe utrzymuje się 3 h.Podana pozajelitowo- działanie p/c bólowe utrzymuje się 3 h. Nie hamuje czynności porodowej i słabiej przenika przez łożyskoNie hamuje czynności porodowej i słabiej przenika przez łożysko Objawy psychomimetyczne, efekt pułapowyObjawy psychomimetyczne, efekt pułapowy

32 Nalbufina - pozajelitowy lek p/c bólowy; działanie po 15 min - do 6 h; dawka równoważna 10 mgNalbufina - pozajelitowy lek p/c bólowy; działanie po 15 min - do 6 h; dawka równoważna 10 mg Butorfanol - dawka równoważna 2 mg; podawany pozajelitowoButorfanol - dawka równoważna 2 mg; podawany pozajelitowo MeptazinolMeptazinol DezocynaDezocyna

33 Buprenorfina Częściowy agonista mi (mniejsza aktywność wewnętrzna przy większym powinowactwie niż morfina) i delta, antagonista kappaCzęściowy agonista mi (mniejsza aktywność wewnętrzna przy większym powinowactwie niż morfina) i delta, antagonista kappa Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i błony śluzowej jamy ustnejDobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i błony śluzowej jamy ustnej Dawka równoważna 0,15 mgDawka równoważna 0,15 mg Działanie p/c bólowe rozpoczyna się po 30 min od podania im- 6-7h-powolna dysocjacja z receptoraDziałanie p/c bólowe rozpoczyna się po 30 min od podania im- 6-7h-powolna dysocjacja z receptora

34 Dawka pułapowa dla depresji oddechowej - 0,2 mgDawka pułapowa dla depresji oddechowej - 0,2 mg Nie daje objawów psychomimetycznychNie daje objawów psychomimetycznych Nie ma działania euforyzującegoNie ma działania euforyzującego Znosi dz. euforyzujące morfiny, nie daje zespołu abstynencyjnegoZnosi dz. euforyzujące morfiny, nie daje zespołu abstynencyjnego

35 Leki antagonistyczne ze składową agonistyczną NalorfinaNalorfina LewalorfanLewalorfan Nie wykorzystuje się tego działania - zaburzenia psychomimetyczneNie wykorzystuje się tego działania - zaburzenia psychomimetyczne Działanie antagonistyczne – znosi działania niepożądane morfinyDziałanie antagonistyczne – znosi działania niepożądane morfiny Może sprowokować ciężki zespół odstawienny u osób uzależnionychMoże sprowokować ciężki zespół odstawienny u osób uzależnionych

36 Antagoniści receptorów opioidowych NaloksonNalokson NalmefenNalmefen NaltreksonNaltrekson

37 Nalokson Nie wchłania się po podaniu p.o.Nie wchłania się po podaniu p.o. Jest lekiem z wyboru przy zatruciach mieszanychJest lekiem z wyboru przy zatruciach mieszanych Wykorzystywany w depresji oddechowej u noworodkówWykorzystywany w depresji oddechowej u noworodków

38 1.Nienarkotyczny lek przeciwbólowy +/- lek wspomagający Jeśli nie ma ulgi lub ból narasta 2.Słaby narkotyk + nienarkotyczny lek przeciwbólowy +/- lek wspomagający Jeśli nie ma ulgi lub ból narasta 3.Silny narkotyk + nienarkotyczny lek przeciwbólowy +/- lek wspomagający TRÓJSTOPNIOWA DRABINA ANALGETYCZNA (WHO 1986r.)

39 TRÓJSTOPNIOWA DRABINA ANALGETYCZNA (WHO 1986r.) Typ leku Lek podstawowy Leki alternatywne Nienarkotyczny lek przeciwbólowy kwas acetylosalicylowy paracetamol flurbiprofen naproksen indometacyna piroksykam Słaby narkotyk kodeina lub tramadol dekstropropoksyfen dihydrokodeina Silny narkotyk morfina fenazocyna oksykodon hydromorfon fentanyl buprenorfina metadon


Pobierz ppt "Narkotyczne leki przeciwbólowe Marta Skowrońska"

Podobne prezentacje


Reklamy Google