Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Pobieranie prezentacji. Proszę czekać

Praca domowa Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów.

Podobne prezentacje


Prezentacja na temat: "Praca domowa Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów."— Zapis prezentacji:

1 Praca domowa Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Stosowanie leków w ciąży- kategorie A-X Stosowanie leków w ciąży- kategorie A-X Mechanizm działania, wskazania dla: Mechanizm działania, wskazania dla: Adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, efedryna, atropina, salbutamol, propranolol, Adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, efedryna, atropina, salbutamol, propranolol,

2 Receptory układu przywspółczulnego (cholinergiczne) i współczulnego (adrenergiczne).

3 Podział układu nerwowego

4 Rola układu współczulnego/przywspółczulnego Rola układu współczulnego/przywspółczulnego

5 A. Zwój szyjny górny B. Zwój szyjny środkowy C. Zwój szyjny dolny D. Zwój trzewny E. Zwój krezkowy górny F. Zwój krezkowy dolny CZĘŚĆ WSPÓŁCZULNA AUN

6 CZĘŚĆ PRZYWSPÓŁCZULNA AUN

7

8 Układ przywspółczulny Synonimy :parasympatyczny, cholinergiczny Podukład autonomicznego układu nerwowego Podukład autonomicznego układu nerwowego Dominuje w spoczynku, odnowie, umożliwiając regenerację i gromadzenie energii Dominuje w spoczynku, odnowie, umożliwiając regenerację i gromadzenie energii Działa antagonistycznie do układu współczulnego. Działa antagonistycznie do układu współczulnego.

9 Typy receptorów cholinergicznych (1) Istnieją 2 typy receptorów cholinergicznych :. muskarynowe (M). nikotynowe (N)

10 Podstawowe neuroprzekaźniki: Podstawowe neuroprzekaźniki:AcetylocholinaNikotyna

11 Acetylocholina Ogólne informacje : Nomenklatura systematyczna (IUPAC): Nomenklatura systematyczna (IUPAC): sól (2-acetoksy-etylo)-trimetylo- ammoniowa sól (2-acetoksy-etylo)-trimetylo- ammoniowa Wzór : C7H16NO2 Wzór : C7H16NO2 Masa molowa 146,21 g/mol Masa molowa 146,21 g/mol Farmakokinetyka : Okres półtrwania : 2minuty Okres półtrwania : 2minuty

12 Acetylocholina (2) organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów. Pod wpływem impulsu z zakończeń cholinergicznych wydzielana jest Ach, która wiąże się z receptorem ( w zakończeniach postsynaptycznych) i przekazuje informacje do komórki danego narządu Pod wpływem impulsu z zakończeń cholinergicznych wydzielana jest Ach, która wiąże się z receptorem ( w zakończeniach postsynaptycznych) i przekazuje informacje do komórki danego narządu Ach jest bardzo szybko rozkładana przez enzym acetylocholinesterazę. Ach jest bardzo szybko rozkładana przez enzym acetylocholinesterazę.

13 Nikotyna (2) Nikotyna jest agonistą receptorów N występujących w zwojach układu autonomicznego Wystepowanie: tytoń Wystepowanie: tytoń Właściwości fizyczne: oleista ciecz, silnie alkaliczna, bezbarwna, rozpuszczalna w wodzie i tłuszczach, dobrze wchłanialna z błon śluzowych i skóry Właściwości fizyczne: oleista ciecz, silnie alkaliczna, bezbarwna, rozpuszczalna w wodzie i tłuszczach, dobrze wchłanialna z błon śluzowych i skóry Farmakokinetyka : 90% wchłaniane w płucach, słabo wiąże się z białkami, łatwo przechodzi przez błony kom., przenika do tkanki tłuszczowej, osiąga wysokie stężenie już po s od wypalenia papierosa, przenika przez łożysko i do mleka matki. Farmakokinetyka : 90% wchłaniane w płucach, słabo wiąże się z białkami, łatwo przechodzi przez błony kom., przenika do tkanki tłuszczowej, osiąga wysokie stężenie już po s od wypalenia papierosa, przenika przez łożysko i do mleka matki. Metabolizowana w wątrobie do nieaktywnego metabolitu – kotyniny i wydalana przez nerki.

14 Nikotyna (4) Duże dawki : Duże dawki : - początkowo powodują pobudzenie a poźniej blokowanie receptora cholinergicznego nikotynowego: zmiany percepcji, zmiany percepcji, zmiany postrzegania otoczenia, zmiany postrzegania otoczenia, światłowstręt, światłowstręt, zmęczenie, zmęczenie, W przypadku poważniejszych zatruć dochodzi do zmniejszenia pola widzenia i pojawiają się halucynacje - zazwyczaj czarno-białe, "wizjonerskie" obrazy. W przypadku poważniejszych zatruć dochodzi do zmniejszenia pola widzenia i pojawiają się halucynacje - zazwyczaj czarno-białe, "wizjonerskie" obrazy. brak energii, brak energii, ślinotok, ślinotok, wymioty, wymioty, biegunka biegunka

15 Efekty pobudzenia cholinergicznego Serce Zwolnienie rytmu Hamowanie przewodnictwa przedsionkowo- komorowego Zmniejszenie siły skurczu Ukł. Krążenia Rozszerzenie naczyń krwionośnych Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi Ukł. Oddechowy Skurcz oskrzeli Wzmożenie wydzielania w gruczołach śluzowych Ukł. Pokarmowy Wzmożenie wydzielania soków trawiennych Przyspieszenie perystaltyki Ukł. Moczowy Skurcz mięśni ściany pęcherza moczowego Zwiotczenie zwieracza pęcherza Oko Zwężenie źrenicy Poszerzenie zatoki żylnej twardówki Zmniejszenie ciśnienia płynu śródgałkowego Skóra Wzmożenie wydzielania rzadkiego potu

16 Układ współczulny Synonim: sympatyczny Synonim: sympatyczny Funkcja: pobudzenie, aktywacja, walka Funkcja: pobudzenie, aktywacja, walka

17 Podstawowe receptory ukł. współcz.(adrenergiczne) Alfa Alfa Beta Beta

18 Receptory adrenergiczne Receptory adrenergiczne Receptory α- adrenergiczne Receptory α1Receptory α2 Receptory β-adrenergiczne Receptory β1Receptory β2Receptory β3

19 Transmitery w układzie współczulnym naturalne aminy katecholowe: naturalne aminy katecholowe: - adrenalina(epinefryna), - noradrenalina(norepinefryna), - dopamina

20 Receptory β- adrenergiczne Receptory β można podzielić na: 1. β1- znajdują się one głównie w sercu i ich pobudzenie prowadzi do wzrostu częstości i siły skurczów serca. 2. β2- pobudzenie tego receptora związane jest głównie z mięśniami gładkimi. Wywołuje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego, macicy 3. β3- receptor ten znajduje się głównie w tkance tłuszczowej i bierze udział w regulacji przemian tłuszcowych

21 Receptory α- adrenergiczne Receptory α można podzielić na: Receptory α można podzielić na: 1. α1- receptory mieszczące się głównie w mięśniach gładkich naczyń oraz w innych mięśniach gładkich. Pobudzenie tych receptorów wywołuje skurcz naczyń, skurcz mięśni okrężnych.. Najsilniejszym naturalnym agonistą jest noradrenalina. 2. α2- Pobudzenie ich hamuje uwalnianie noradrenaliny lub innych neuroprzekaźników.

22 RYC. Zestawienie podstawowych następstw pobudzenia układu autonomicznego

23 Układ współczulny Układ przywspółczulny NeurotransmiterAdrenalina Noradrenalina Dopamina Acetylocholina ReceptorAlfa 1, 2 Beta 1, 2, 3 Muskarynowy Nikotynowy

24 Leki działające na receptory 1) Cholinergiczne (agoniści receptora Ach= parasympatykomimetyki) 2) Adrenergiczne (agoności receptorów α i β sympatykomimetyki)

25 Agoniści- definicja Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę. Znane jest także pojęcie częściowego agonisty, który wywołuje reakcję receptora, jednakże nie tak silną jak pełny agonista. Znane jest także pojęcie częściowego agonisty, który wywołuje reakcję receptora, jednakże nie tak silną jak pełny agonista. Agonista to substancja naturalna (hormon, neurotransmiter) lub sztuczna (narkotyk, lek). Agonista to substancja naturalna (hormon, neurotransmiter) lub sztuczna (narkotyk, lek).

26 Działanie agonistów Agoniści receptorów adrenergicznych pobudzają, podobnie jak adrenalina i noradrenalina, receptory adrenergiczne. Agoniści receptorów adrenergicznych pobudzają, podobnie jak adrenalina i noradrenalina, receptory adrenergiczne. Agoniści receptorów cholinergicznych pobudzają, podobnie jak Ach, receptory muskarynowe Agoniści receptorów cholinergicznych pobudzają, podobnie jak Ach, receptory muskarynowe

27 Agoniści receptorów α- adrenergicznych Leki te pobudzają współczulne receptory α. Leki te pobudzają współczulne receptory α. Stosowane są do uzyskania systemowego lub miejscowego efektu zwężenia naczyń. Stosowane są do uzyskania systemowego lub miejscowego efektu zwężenia naczyń. Obecnie stosowane terapeutycznie substancje pobudzają zarówno receptory α1 (leczenie wstrząsu, podciśnienia, napadowego odruchowego częstoskurczu przedsionków), jak i α2 (leczenie nadciśnienia i chorób naczyń obwodowych). Obecnie stosowane terapeutycznie substancje pobudzają zarówno receptory α1 (leczenie wstrząsu, podciśnienia, napadowego odruchowego częstoskurczu przedsionków), jak i α2 (leczenie nadciśnienia i chorób naczyń obwodowych). Wyróżniamy agonistów: Wyróżniamy agonistów: 1. Do leczenia ogólnego 2. Do stosowania miejscowego

28 Agoniści receptorów α- adrenergicznych 1. Xylometazolina Działa pobudzająco zarówno na receptory α-1 jak i α-2: Działa pobudzająco zarówno na receptory α-1 jak i α-2: stosowana miejscowo w obrzęku śluzówek w przypadku niespecyficznego i alergicznego zapalenia spojówek, zatok oraz nosa i gardła (krople do nosa Oxymetazolina, stosowana miejscowo w obrzęku śluzówek w przypadku niespecyficznego i alergicznego zapalenia spojówek, zatok oraz nosa i gardła (krople do nosa Oxymetazolina,

29 Leki pobudzające zarówno receptory α i β Efedryna Efedryna Kurczy naczynia- tabletki na katar z pseudoefedryną (Acatar, Modafen) Kurczy naczynia- tabletki na katar z pseudoefedryną (Acatar, Modafen) W preparacie dożylnym działa silnie, ale krótko hipertensyjnie (Efedryna 25mg/ml) W preparacie dożylnym działa silnie, ale krótko hipertensyjnie (Efedryna 25mg/ml) Działa stymulująco na OUN! Działa stymulująco na OUN!Wskazania: - stany spadków RR - dychawica oskrzelowa

30 Agoniści receptorów β- adrenergicznych o przeważającym działaniu na receptory β1. Względnie selektywnym agonistą tego receptora jest dobutamina. Względnie selektywnym agonistą tego receptora jest dobutamina. dobutamina

31 dobutamina Działanie: dodatnio inotropowo, chronotropowo, batmotropowo Działanie: dodatnio inotropowo, chronotropowo, batmotropowo Zastosowanie: Zastosowanie: Niewydolność mięśnia sercowego, Obrzęk płuc z niskim RR

32 Agoniści receptorów β- adrenergicznych o przeważającym działaniu na receptory β1. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lek nadwrażliwość na lek schorzenia przebiegające ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (zastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa) schorzenia przebiegające ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (zastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa) migotanie przedsionków – może poprzez przyspieszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego zwiększać częstość akcji komór migotanie przedsionków – może poprzez przyspieszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego zwiększać częstość akcji komór ostra faza zawału serca ostra faza zawału serca wstrząs septyczny i kardiogenny z ciśnieniem tętniczym poniżej 80 mm Hg wstrząs septyczny i kardiogenny z ciśnieniem tętniczym poniżej 80 mm Hg Działania niepożądane: objawy wynikające z pobudzenia układu współczulnego objawy wynikające z pobudzenia układu współczulnego spadek ciśnienia tętniczego spadek ciśnienia tętniczego tachykardia tachykardia zaburzenia rytmu serca zaburzenia rytmu serca reakcje uczuleniowe reakcje uczuleniowe skurcz oskrzeli skurcz oskrzeli

33 Agoniści receptorów β- adrenergicznych o równie silnym działaniu na receptory β1 i β2. Orcyprenalina, Izoprenalina Orcyprenalina, Izoprenalina Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i pobudza czynność serca, najczęściej stosowana w dychawicy oskrzelowej. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i pobudza czynność serca, najczęściej stosowana w dychawicy oskrzelowej. Ze wzgl. Na pobudzenie receptorów w macicy- tokoliza Ze wzgl. Na pobudzenie receptorów w macicy- tokoliza Jako działania niepożądane mogą pojawić się: Jako działania niepożądane mogą pojawić się: 1. Zaburzenia rytmu serca 2. Napady dusznicy bolesnej 3. Nudności, osłabienie 4. Nadmierne pocenie się.

34 Orcyprenalina, izoprenalina Zastosowanie: Zastosowanie: Bradykardia Bradykardia Bloki serca Bloki serca Skurcz oskrzeli (stany astmatyczne) Skurcz oskrzeli (stany astmatyczne)

35 Agoniści receptorów β- adrenergicznych o równie silnym działaniu na receptory β1 i β2. Systemowe podanie orcyprenaliny jest przeciwwskazane przy: Systemowe podanie orcyprenaliny jest przeciwwskazane przy: 1. nadciśnieniu tętniczym, 2. chorobie wieńcowej serca, 3. zaburzeniach rytmu serca z tachykardią, 4. nadczynności tarczycy,

36 Selektywni agoniści receptora Β2= Β2-mimetyki Stosowane w chorobach przebiegających ze skurczem oskrzeli- astma, POChP Stosowane w chorobach przebiegających ze skurczem oskrzeli- astma, POChP Przedwczesne skurcze macicy Przedwczesne skurcze macicy szybko i krótkodziałający Salbutamol, nebulizacja2,5-5mg szybko i krótkodziałający Salbutamol, nebulizacja2,5-5mg Długodziałające Salmeterol, Formeterol Długodziałające Salmeterol, Formeterol

37 dopamina Działa za pośrednictwem pobudzenia receptorów D (dopaminergicznych) Działa za pośrednictwem pobudzenia receptorów D (dopaminergicznych) Efekt zależy od dawki Efekt zależy od dawki 1-2µg/kg/min=> pobudzenie rec D1=> rozkurcz naczyń nerkowych, wieńcowych 1-2µg/kg/min=> pobudzenie rec D1=> rozkurcz naczyń nerkowych, wieńcowych 2-5µg/kg/min=> pobudzenie rec β1=> działanie inotropowe, dromo, batmotropowe dodatnie 2-5µg/kg/min=> pobudzenie rec β1=> działanie inotropowe, dromo, batmotropowe dodatnie >10µg/kg/min=> pobudzenie rec α1=> skurcz naczyń, wzrost RR >10µg/kg/min=> pobudzenie rec α1=> skurcz naczyń, wzrost RR

38 Adrenalina najsilniejszy α i β mimetyk Wskazania: Wskazania: - Zatrzymanie akcji serca - Zespół małego rzutu - Wstrząs anafilaktyczny - Stan astmatyczny

39 Noradrenalina pobudza zarówno α i β receptory, ale zwłaszcza α Wskazania: Wskazania: - Znaczne obniżenie RR - Wstrząs

40 ReceptorGłówny mechanizm działaniaAgonistaAntagonista α1α1 A1 w naczyniach- skurcz naczyń, wzrost RR Adrenalina Noradrenalina Fenylefryna Oksymetazolina Prazosyna Terazosyna Doksazosyna Tamsulosyna Alfuzosyna Indoramina Urapidil α2α2 Adrenalina Noradrenalina Idazoksan Johimbina Rauwolscyna Bromokryptyna Chloropromazyna β1β1 W sercu- wzrost HR Adrenalina Noradrenalina Dobutamina Izoprenalina Propranolol Atenolol Karwedilol Metoprolol Nadolol Praktolol β2β2 W oskrzelach- rozurcz oskrzeli W macicy- rozluźnienie W sercu- wzrost HR Adrenalina Noradrenalina Izoprenalina Salmeterol Fenoterol Propranolol Nadolol Karwedilol Timolol β3β3 aktywacja cyklazy adenylanowej, wzrost stężenia cAMP Adrenalina Noradrenalina Bunolol Bupranolol Karwedilol Propranolol

41 Leki parasympatykomimetyczne: przedstawiciele działanie wskazania przeciwwskazania objawy niepożądane zatrucia

42 Leki parasympatykomimetyczne - definicja Leki, które bezpośrednio pobudzają receptory postsynaptyczne (agoniści receptorów muskarynowych) lub powodują zwiększenie ilości przekaźnika w wyniku hamowania aktywności acetylocholinesterazy (inhibitory acetylocholinesterazy) Mogą być stosowane jako leki, a niektórych z nich, ze względu na silne działanie toksyczne, używa się jako środków owadobójczych (insekcydy, pestycydy) lub trucizn bojowych

43 Leki pobudzające bezpośrednio receptory muskarynowe Maja budowę chemiczną zbliżoną do acetylocholiny, co umożliwia im bezpośrednie wiązanie z receptorami i ich pobudzanie Maja budowę chemiczną zbliżoną do acetylocholiny, co umożliwia im bezpośrednie wiązanie z receptorami i ich pobudzanie Acetylocholina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, jest bardzo szybko rozkładana przez acetylocholinesterazę Acetylocholina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, jest bardzo szybko rozkładana przez acetylocholinesterazę Betanechol: działa wybiórczo na rec. Muskarynowe, nie rozkłada go AChE, nie przenika przez barierę krew-mózg Betanechol: działa wybiórczo na rec. Muskarynowe, nie rozkłada go AChE, nie przenika przez barierę krew-mózg

44 Karbachol: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wzmaga uwalnianie Ach z części presynaptycznej, nie rozkłada go AChE, nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do mózgu Karbachol: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wzmaga uwalnianie Ach z części presynaptycznej, nie rozkłada go AChE, nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do mózgu Metacholina: działa na rec. muskarynowe, słabo na nikotynowe, AChE rozkłada ją powoli Metacholina: działa na rec. muskarynowe, słabo na nikotynowe, AChE rozkłada ją powoli Pilokarpina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wchłania się z przewodu pokarmowego i wnika do mózgu Pilokarpina: działa na rec. nikotynowe i muskarynowe, wchłania się z przewodu pokarmowego i wnika do mózgu Muskaryna: ma znaczenie toksykologiczne, występuje w muchomorze plamistym Muskaryna: ma znaczenie toksykologiczne, występuje w muchomorze plamistym

45 Leki hamujące aktywność acetylocholinesterazy Wiążą się z ugrupowaniami estrowymi lub anionowymi AChE, hamując jej aktywność, co powoduje zwiększenie stężenia Ach w szczelinie synaptycznej Wiążą się z ugrupowaniami estrowymi lub anionowymi AChE, hamując jej aktywność, co powoduje zwiększenie stężenia Ach w szczelinie synaptycznej Ze względu na sposób wiązania z enzymem i czas działania substancje te podzielono na odwracalne i nieodwracalne inhibitory AChE Ze względu na sposób wiązania z enzymem i czas działania substancje te podzielono na odwracalne i nieodwracalne inhibitory AChE

46 Leki hamujące odwracalnie aktywność acetylocholinesterazy Fizostygmina: naturalny alkaloid występujący w bobie kalabryjskim, wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do OUN Fizostygmina: naturalny alkaloid występujący w bobie kalabryjskim, wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do OUN Neostygmina: syntetyczny ester kwasu karbaminowego, słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do OUN Neostygmina: syntetyczny ester kwasu karbaminowego, słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do OUN Pirydostygmina: syntetyczna substancja, ma podobne właściwości do neostygminy, działa jednak słabiej, łagodniej i dłużej niż neostygmina Pirydostygmina: syntetyczna substancja, ma podobne właściwości do neostygminy, działa jednak słabiej, łagodniej i dłużej niż neostygmina Erdofonium: działanie podobne do neostygminy, po podaniu dożylnym działa w ciągu 30s i trwa ok. 5 minut Erdofonium: działanie podobne do neostygminy, po podaniu dożylnym działa w ciągu 30s i trwa ok. 5 minut

47 Leki hamujące nieodwracalnie aktywność acetylocholinesterazy Organiczne estry kwasu ortofosforowego, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez skórę, mogą przenikać do OUN Organiczne estry kwasu ortofosforowego, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez skórę, mogą przenikać do OUN Fluostygmina: właściwości podobne do neostygminy, podanie dospojówkowe w leczeniu jaskry Fluostygmina: właściwości podobne do neostygminy, podanie dospojówkowe w leczeniu jaskry Ekotiopat: działa przez okres 1-4 tygodni Ekotiopat: działa przez okres 1-4 tygodni Zastosowanie również jako środki ochrony roślin i gazy bojowe Zastosowanie również jako środki ochrony roślin i gazy bojowe Ich właściwości dają silne działanie toksyczne Ich właściwości dają silne działanie toksyczne

48 Zastosowanie leków parasympatykomimetycznych Atonia przewodu pokarmowego: po operacjach jamy brzusznej i w przebiegu chronicznych zaparć: betanechol, karbachol, neostygmina, pirydostygmina Atonia przewodu pokarmowego: po operacjach jamy brzusznej i w przebiegu chronicznych zaparć: betanechol, karbachol, neostygmina, pirydostygmina Refluks żołądkowo-przełykowy: zwiększenie napięcia zwieracza przełyku: betanechol Refluks żołądkowo-przełykowy: zwiększenie napięcia zwieracza przełyku: betanechol Atonia pęcherza moczowego: zaleganie moczu: betanechol, karbachol, pirydostygmina, neostygmina Atonia pęcherza moczowego: zaleganie moczu: betanechol, karbachol, pirydostygmina, neostygmina Nużliwość mięśni: neostygmina i pirydostygmina, do diagnostyki: erdofonium Nużliwość mięśni: neostygmina i pirydostygmina, do diagnostyki: erdofonium

49 Jaskra: dospojówkowo: karbachol i neostygmina, rzadziej pilokarpina i acetylocholina Jaskra: dospojówkowo: karbachol i neostygmina, rzadziej pilokarpina i acetylocholina Zaburzenia rytmu serca: leczenie zaburzeń rytmu z częstoskurczem: metacholina Zaburzenia rytmu serca: leczenie zaburzeń rytmu z częstoskurczem: metacholina Zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa: miejscowo karbachol lub neostygmina Zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa: miejscowo karbachol lub neostygmina Zatrucia: lekami cholinolitycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi: fizostygmina i pirydostygmina Zatrucia: lekami cholinolitycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi: fizostygmina i pirydostygmina

50 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na inhibitory acetylocholinesterazy, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo zatrucia Nadwrażliwość na inhibitory acetylocholinesterazy, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo zatrucia Dychawica oskrzelowa, ponieważ powodują skurcz oskrzeli i zwiększone wydzielanie śluzu Dychawica oskrzelowa, ponieważ powodują skurcz oskrzeli i zwiększone wydzielanie śluzu Nadczynność gruczołu tarczowego, ponieważ mogą wywoływać zaburzenia rytmu serca Nadczynność gruczołu tarczowego, ponieważ mogą wywoływać zaburzenia rytmu serca Niewydolność krążenia nie wyrównana, ponieważ działają inotropowo ujemnie Niewydolność krążenia nie wyrównana, ponieważ działają inotropowo ujemnie

51 Choroba wrzodowa, ponieważ pobudzają wydzielanie żołądkowe Choroba wrzodowa, ponieważ pobudzają wydzielanie żołądkowe Choroba Parkinsona, bo zwiększają przewodnictwo cholinergiczne w mózgu Choroba Parkinsona, bo zwiększają przewodnictwo cholinergiczne w mózgu Stany zapalne lub uszkodzenie gałki ocznej są przeciwwskazaniem do podawania miejscowego do worka spojówkowego Stany zapalne lub uszkodzenie gałki ocznej są przeciwwskazaniem do podawania miejscowego do worka spojówkowego

52 Działania niepożądane Leki o działaniu na receptory muskarynowe: Leki o działaniu na receptory muskarynowe: zwężenie źrenic zaburzenia akomodacji łzawieniepotywymiotybiegunka skurcze jelit bradykardia zaburzenia rytmu serca duszność

53 Leki o działaniu na receptory nikotynowe: drżenia mięśniowe skurcze mięśniowe osłabienie mięśniowe

54 Wpływ na serce i układ krążenia może wystąpić bradykardia i tachykardia ciśnienie tętnicze zwykle wzrasta rozszerzają się naczynia krwionośne skóry

55 Objawy zatruć Ślinienie Ślinienie Łzawienie Łzawienie Zwężenie źrenic Zwężenie źrenic Duszność Duszność Bóle kurczowe brzucha Bóle kurczowe brzucha Biegunka Biegunka Rzadkoskurcz Rzadkoskurcz Drgawki i śpiączka Drgawki i śpiączka

56 Leki parasympatykolityczne

57 Leki cholinolityczne Antagoniści układu parasympatycznego Leki antymuskarynowe porażają ten układ (receptory) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu

58 Leki parasympatykolityczne Hamujące układ przywspółczulny 1. Alkaloidy tropanu i ich półsyntetyczne analogi Atropina i hioscyjamina Atropina i hioscyjamina 2.Leki cholinolityczne o innej strukturze

59 Przedstawiciele leków parasympatykolitycznych: Atropina Atropina Skopolamina (Hioscyna) Skopolamina (Hioscyna) Propantelina Propantelina Dicyklomina Dicyklomina Homatropina i eukatropina Homatropina i eukatropina

60 Atropina Alkaloid z rośliny Atropa Alkaloid z rośliny Atropabelladonna Racemiczna mieszanina Racemiczna mieszanina d- i l-hioscyjaminy estru kw. tropowego tropina Pochodna - ipratropium Pochodna - ipratropium

61 Atropina Wchłania się z przewodu pokarmowego Wchłania się z przewodu pokarmowego Łatwo przenika barierę krew- mózg Łatwo przenika barierę krew- mózg Powoduje silne pobudzenie OUN Powoduje silne pobudzenie OUN

62 Skopolamina Alkaloid podobny do atropiny Alkaloid podobny do atropiny Występuje w Hyoscyamus niger Występuje w Hyoscyamus niger Eter kwasu tropowego z skopiną Eter kwasu tropowego z skopiną W praktyce lekarskiej używane pochodne – bromowodorek hioscyny i butylobromek hioscyny

63 Propantelina Lek synetyczny Lek synetyczny pochodną czwartorzędowej aminy, która wykazuje działanie nieselektywne względem receptorów muskarynowych pochodną czwartorzędowej aminy, która wykazuje działanie nieselektywne względem receptorów muskarynowych

64 Działanie parasympatykolityków

65 Działanie atropiny: a) Konkuruje odwracalnie z acetylocholiną o dostęp do receptora muskarynowego b) Bardzo duże dawki blokują działanie acetylocholiny na synapsy zwojowe i na synapsy nerwowo-mięśniowe c) Przeciwdziała acetylocholinie w OUN d) W dawkach leczniczych nie działa depresyjnie na OUN

66 Działanie skopolaminy: Blokuje receptory muskarynowe Blokuje receptory muskarynowe W dawkach leczniczych działa krócej niż atropina, na OUN działa depresyjnie W dawkach leczniczych działa krócej niż atropina, na OUN działa depresyjnie Przeciwwymiotne – silniejsze od atropiny Przeciwwymiotne – silniejsze od atropiny Słabiej na serce Słabiej na serce Słabsze działanie spazmolityczne Słabsze działanie spazmolityczne

67 Działanie propanteliny: Blokuje receptory muskarynowe Blokuje receptory muskarynowe Duże dawki blokują także płytkę motoryczną m. szkieletowych Duże dawki blokują także płytkę motoryczną m. szkieletowych

68 Ipratropium Silne działanie w drzewie oskrzelowym Silne działanie w drzewie oskrzelowym => wskazania w stanie astmatycznym

69 Wskazania do stosowania parasympatykolityków

70 Wskazania do stosowania atropiny: Do leczenia bradykardii zatokowej lub znacznego stopnia bloku P-K Do leczenia bradykardii zatokowej lub znacznego stopnia bloku P-K W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji Do premedykacji – aby zmniejszyć wydzielanie w górnych i dolnych drogach oddechowych Do premedykacji – aby zmniejszyć wydzielanie w górnych i dolnych drogach oddechowych Profilaktyka choroby lokomocyjnej Profilaktyka choroby lokomocyjnej Do leczenia kolki nerkowej lub żółciowej – w połączeniu z opioidami Do leczenia kolki nerkowej lub żółciowej – w połączeniu z opioidami W zatruciu inhibitorami esterazy acetylocholinowej i w zatruciu grzybami wywołującymi zespół muskarynowy – stosowana w dużych dawkach W zatruciu inhibitorami esterazy acetylocholinowej i w zatruciu grzybami wywołującymi zespół muskarynowy – stosowana w dużych dawkach

71 Wskazania do stosowania skopolaminy: W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji, znacznie silniejsza od atropiny W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji, znacznie silniejsza od atropiny Działanie na serce oraz m. oskrzeli i jelit – znacznie słabsza od atropiny Działanie na serce oraz m. oskrzeli i jelit – znacznie słabsza od atropiny Znakomity lek w chorobie lokomocyjnej Znakomity lek w chorobie lokomocyjnej

72 Wskazania do stosowania propanteliny: W skurczach pęcherza moczowego W skurczach pęcherza moczowego Leczenie mimowolnego moczenia Leczenie mimowolnego moczenia

73 Przeciwwskazania do stosowania parasympatykolityków

74 Przeciwwskazania do stosowania: Jaskra Jaskra Choroba niedokrwienna serca Choroba niedokrwienna serca Zaburzenia rytmu z częstoskurczem Zaburzenia rytmu z częstoskurczem Przerost gruczołu krokowego Przerost gruczołu krokowego Zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego i dróg moczowych Zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego i dróg moczowych Choroby gorączkowe Choroby gorączkowe

75 Objawy niepożądane leków parasympatykolitycznych

76 Objawy niepożądane: a. Szybkie tętno b. Rozszerzenie źrenicy prowadzące do światłowstrętu c. Zaburzenia akomodacji d. Suchość w jamie ustnej, błon śluzowych e. Wzdęcia f. Zaparcia

77 Objawy niepożądane: g.Przyśpieszenie rytmu serca h. Zaczerwienienie skóry i. Wzrost temperatury ciała, zwłaszcza u dzieci j.Niepokój, splatanie, dezorientacja, halucynacje

78 Zatrucia parasympatykolitykami Leczenie zatruć substancjami cholinomimetycznymi, a zwłaszcza inhibitorami acetylocholinesterazy Jako antidotum stosuje się fizostygminę

79 Parasympatykolityki, poprzez hamowanie ukł.parasympatycznego, działają jak sympatykomimetyki Parasympatykolityki, poprzez hamowanie ukł.parasympatycznego, działają jak sympatykomimetyki

80 Leki hamujące ukł.współczulny sympatykolityki sympatykolityki

81 α - sympatykolityki 1) Agoniści rec. α 2=> pobudzenie tych receptorów na zakończeniach nerwów powoduje hamowanie wydzielania neurotransmiterów Rezerpina, Klonidyna, Metyldopa(podstawowy lek u ciężarnych z nadciśnieniem) Rezerpina, Klonidyna, Metyldopa(podstawowy lek u ciężarnych z nadciśnieniem) Działanie: spadek RR, spadek HR Działanie: spadek RR, spadek HR

82 2) Antagoniści receptora α 1 - Prazosyna, doksazosyna, tamsulozyna Działanie: - rozszerzenie naczyń => spadek RR => spadek RR - rozluźnienie zwieraczy dróg moczowych- wskazania przy przeroście prostaty

83 Antagoniści receptora β = β blokery Zwalniają czynność serca Zwalniają czynność serca Skurcz oskrzeli Skurcz oskrzeli Wskazania: Wskazania: Nadciśnienie tętnicze Nadciśnienie tętnicze Zawał m.sercowego/choroba wieńcowa Zawał m.sercowego/choroba wieńcowa Tachyarytmie Tachyarytmie Leczenie objawów abstynencji Leczenie objawów abstynencji

84 przeciwwskazania Bezwzględne: Bezwzględne: Bradykardia Bradykardia Bloki przewodzenia Bloki przewodzenia Dychawica oskrzelowa Dychawica oskrzelowa Zdekompensowana niewydolność krążenia Zdekompensowana niewydolność krążenia

85 podział β 1-selektywne: metoprolol, karwewdilol, bisoprolol, nebiwolol β 1-selektywne: metoprolol, karwewdilol, bisoprolol, nebiwolol Nieselektywne(blokują zarówno β 1, β2, a nawet posiadają komponentę α1lityczną) :reszta: propranolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, pindolol Nieselektywne(blokują zarówno β 1, β2, a nawet posiadają komponentę α1lityczną) :reszta: propranolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, pindolol


Pobierz ppt "Praca domowa Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów Nazwy leku(chemiczne, międzynarodowa, handlowa) 3 przykłady preparatów."

Podobne prezentacje


Reklamy Google